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鹽酸克林霉素棕櫚酸酯干混懸劑

  • 英文名稱:

    Clindamycin Palmitate Hydrochloride for Suspension

  • 商品名:

    舍悅

  • 批準文號:

    國藥準字H20050692

  • 產品類別:

    化學藥品

  • 規格:

    0.5g:37.5mg(按克林霉素計)

  • 生產地址:

    海口國家高新區藥谷工業園藥谷二路6號

  • 批準日期:

    2015-08-11

  • 藥品本位碼:

    86905777000393

  • 【品牌】

    【類型】

    處方藥

    【醫保】

    非醫保

    【外用藥】

    【有效期】

    暫定24個月

    【國家/地區】

    國產

    【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    尚未進行孕婦研究,但在動物繁殖性研究中,未見到對胎兒的影響,并且孕婦使用該藥品的治療獲益可能勝于其潛在危害。或者,該藥品尚未進行動物試驗,也沒有對孕婦進行充分嚴格的對照研究。

    【兒童用藥】

    小于1個月的嬰兒不宜應用。

    【老人用藥】

    【特殊人群用藥】

    【適宜人群】

    【不適宜人群】

    【藥物相互作用】

    1.本品與神經肌肉阻斷劑、中樞性麻醉劑、阿片類具呼吸抑制作用的鎮痛藥合用,可使神經肌肉阻斷現象和呼吸抑制現象加強;而與抗肌松藥合用可使抗肌松作用減弱。
    2.氯霉素和紅霉素均可置換或阻止克林霉素與細菌核糖體50S亞基的結合,故不宜與本品合用。
    3.本品與慶大霉素、粘菌素合用,可能使抗菌作用增強。

    【藥物過量】

    本品無特異性拮抗藥,藥物過量時主要是對癥療法和支持療法,如洗胃、用催吐藥及補液等。

    【藥物毒理】

    1.鹽酸克林霉素棕櫚酸酯系克林霉素的衍生物,體外無抗菌活性,在體內經酯酶水解形成克林霉素而發揮抗菌活性。克林霉素作用機制為抑制細菌蛋白質的合成,主要作用于革蘭陽性球菌和厭氧菌感染。
    2.本品對金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等均有較好的抗菌作用,流感嗜血桿菌及淋病奈瑟球菌對本品呈中度敏感。部分耐紅霉素的金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌對本品仍敏感。
    3.本品對革蘭陰性和革蘭陽性厭氧菌均有較好的抗菌作用,其中對脆弱擬桿菌的MIC50和MIC90分別為0.062和0.5mg/L,對消化鏈球菌MIC50和MIC90分別為0.125和0.4mg/L。
    4.在SpartanSprague-Dawley大鼠和Beagle犬中進行的為期1年的口服毒性研究,給藥劑量為300mg/kg/日(按照mg/m2折算后分別相當于最高成人推薦劑量的1.6和5.4倍),該研究顯示,受試動物可較好地耐受克林霉素。在克林霉素治療組與對照組之間無病理學差異。給予大鼠600mg/kg/日(按照mg/m2折算后約相當于最高成人推薦劑量的3.2倍)克林霉素共6個月,耐受良好。但,犬在該劑量(按照mg/m2折算后約相當于最高成人推薦劑量的10.8倍)出現嘔吐、不進食和體重下降。
    5.致癌作用、致突變作用、生殖毒性
    (1)尚未在動物中進行克林霉素的長期研究,以評價其潛在的致癌性。已經進行了基因毒性試驗,包括對大鼠微核試驗和Ames沙門菌回復突變試驗。這兩項試驗均為陰性。
    (2)在大鼠中進行了生殖力研究,經口給予高達300mg/kg/日的劑量(按照mg/m2折算后約相當于最高成人推薦劑量的1.6倍)未發現對生育或交配能力有任何的影響。

    【藥理作用】

    【藥代動力學】

    1.本品口服后藥物自胃腸道迅速吸收水解為克林霉素,吸收率約為90%,吸收不受食物影響。約1小時達血藥峰濃度(按克林霉素計,兒童每次口服2-4mg/kg,每6小時一次,血藥濃度約可達2-4μg/ml;成人每次150-300mg,血藥濃度約可達2.5-4μg/ml)。
    2.藥物與血漿蛋白的結合率極高,達90%以上,半衰期(t1/2)兒童約為2小時,成人約為2.5小時,肝腎功能損害時半衰期(t1/2)可延長。
    3.藥物吸收后迅速廣泛分布于除腦脊液外的全身各組織和體液中,在肝、腎、脾、骨、膽汁和尿液中濃度較高(母體內達血藥濃度46%的藥物可透過胎盤進入胎兒血循環,并在胎兒肝中形成較高濃度)。
    4.克林霉素經肝內代謝產生N-去甲克林霉素和克林霉素亞砜兩個有抗菌活性的代謝產物。藥物和其代謝產物經腎、膽汁、腸液及乳汁排泄,尿中24小時排泄率達10%,大便中約4%。多次用藥未見藥物蓄積或代謝改變。

  • 1.革蘭陽性菌引起的下列各種感染性疾病:
    (1)扁桃體炎、化膿性中耳炎、鼻竇炎等;
    (2)急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、肺炎、肺膿腫和支氣管擴張合并感染等;
    (3)皮膚和軟組織感染:癤、癰、膿腫、蜂窩組織炎、創傷、燒傷和手術后感染等;
    (4)泌尿系統感染:急性尿道炎、急性腎盂腎炎、前列腺炎等;
    (5)其它:骨髓炎、敗血癥、腹膜炎和口腔感染等。
    2.厭氧菌引起的下列各種感染性疾病:
    (1)膿胸、肺膿腫、厭氧菌性肺炎;
    (2)皮膚和軟組織感染、敗血癥;
    (3)腹內感染:腹膜炎、腹腔內膿腫。

  • 1.胃腸道反應:偶見惡心、嘔吐、腹痛及腹瀉。
    2.過敏反應:少數病人可出現藥物性皮疹。
    3.對造血系統基本無毒性反應,偶可引起中性粒細胞減少,嗜酸性粒細胞增多,血小板減少等,一般輕微為一過性。
    4.少數病人可發生一過性堿性磷酸酶、血清轉氨酶輕度升高及黃疸。
    5.極少數病人可產生假膜性結膜炎。

  • 扁桃體炎,化膿性中耳炎,鼻竇炎,急性支氣管炎,慢性支氣管炎,肺炎,肺膿腫,鼻竇炎

  • 對林可霉素類及林可霉素過敏者禁用。

  • 1.本品作用機制與林可霉素相同,細菌對本品與林可霉素有完全交叉耐藥性,對林可霉素高度過敏的患者,也不適宜使用本品。
    2.一般胃腸道不適,可不影響治療,但本品有可能引起假膜性結腸炎,應予高度重視,如出現劇烈腹痛、頻繁腹瀉、伴水樣或血樣便等癥狀,應停止用藥,嚴重時應輸液,處理無效則需服用萬古霉素,口服0.125~0.5g,每日4次進行治療。
    3.本品治療乙型溶血性鏈球菌感染,連續用藥應不少于10天,以防止急性風濕性發生。
    4.本品溶解后,室溫保存應在14天內使用;溶液不宜冷藏保存,以免凍結不易傾倒。
    5.因本品有可能引起假膜性結腸炎,與抗蠕動性止瀉藥合用,可能使腸內毒素延遲排出,從而導致腹瀉延長或加劇。
    6.肝功能損害、嚴重腎功能損害患者應慎用。
    7.有胃腸疾病史,特別是潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗生素伴隨性結腸炎的患者應慎用。

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