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辛伐他汀

  • 英文名稱:

    Simvastatin

  • 批準(zhǔn)文號(hào):

    國(guó)藥準(zhǔn)字H20067531

  • 產(chǎn)品類(lèi)別:

    化學(xué)藥品

  • 規(guī)格:

    ----

  • 生產(chǎn)地址:

    杭州灣上虞經(jīng)濟(jì)技術(shù)開(kāi)發(fā)區(qū)緯三路31號(hào)

  • 批準(zhǔn)日期:

    2016-07-21

  • 藥品本位碼:

    86904573000064

  • 【品牌】

    【類(lèi)型】

    【醫(yī)保】

    【外用藥】

    【有效期】

    【國(guó)家/地區(qū)】

    國(guó)產(chǎn)

    【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    孕婦和哺乳期婦女及有生育可能的婦女應(yīng)忌用。

    【兒童用藥】

    【老人用藥】

    【特殊人群用藥】

    【適宜人群】

    【不適宜人群】

    【藥物相互作用】

    1.與煙酸、環(huán)孢素、雷公藤制劑、環(huán)磷酰胺合用有可能增加或加重肝腎功能和(或)肌肉損害。
    2.與雙香豆素類(lèi)抗凝藥物合用,可延長(zhǎng)藥物的作用時(shí)間,應(yīng)注意調(diào)整抗凝藥物的劑量,與環(huán)孢素、貝特類(lèi)、紅霉素類(lèi)合用時(shí),可能導(dǎo)致肌病的發(fā)生。

    【藥物過(guò)量】

    【藥物毒理】

    通過(guò)以下可能機(jī)制來(lái)調(diào)節(jié)血脂:
    1.抑制肝細(xì)胞內(nèi)的膽固醇合成,結(jié)果刺激增加肝細(xì)胞合成LDL受體增多,從而導(dǎo)致血中VLDL和LDL合成減少。
    2.抑制細(xì)胞合成膽固醇,干擾脂蛋白的生成,降低血總膽固醇水平。
    3.血三酰甘油水平也有一定程度的下降。
    4.血HDL-C水平也有輕度升高,但目前機(jī)制尚不明了。

    【藥理作用】

    【藥代動(dòng)力學(xué)】

    1.口服吸收較完全(80%),在肝臟內(nèi)首關(guān)效應(yīng)強(qiáng),食物的存在不影響其吸收。本品為無(wú)活性的前體藥,口服后主要在肝臟轉(zhuǎn)變成有活性的β-羥酸形式,其中95%與血漿白蛋白相結(jié)合,只有5%口服劑量的辛伐他汀活性結(jié)構(gòu)在外周組織中發(fā)現(xiàn)。
    2.半衰期約15.6h,在人體內(nèi)代謝途徑尚不十分清楚,微粒體細(xì)胞色素P450同工酶系可能起主要作用。
    3.代謝產(chǎn)物主要經(jīng)膽道和腎臟排出,核素14C標(biāo)記的辛伐他汀約60%由糞便排泄、13%由尿中排泄。

  • 以TC升高為主的混合型高脂血癥,可用于高脂蛋白血癥Ⅰ型及純合子家族性高膽固醇血癥的治療。

  • 1.最常見(jiàn)不良反應(yīng)是胃腸道癥狀,包括便秘、腹痛、消化不良、腹脹和惡心。本品引起肝臟受損并不常見(jiàn),主要表現(xiàn)為血清轉(zhuǎn)氨酶輕度升高。長(zhǎng)期接受辛伐他汀治療者約有3.5%出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶一過(guò)性升高。連續(xù)兩次或多次實(shí)驗(yàn)室檢查發(fā)現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶升高超過(guò)正常值3倍的病例少見(jiàn)。
    2.大約5%接受辛伐他汀治療的患者可出現(xiàn)肌酸激酶(CK)一過(guò)性輕度升高(大于正常參考值的3倍),通常無(wú)臨床意義。
    3.少數(shù)服用HMG-CoA還原酶抑制劑者可發(fā)生肌炎,伴有或不伴有血清CK水平升高,但這種肌炎常為自限性。

  • 混合型高脂血癥,高脂蛋白血癥Ⅰ型,純合子家族性高膽固醇血癥

  • 對(duì)本類(lèi)藥物過(guò)敏者、血轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)顯著增高無(wú)原因可解釋者、活動(dòng)性肝病、嚴(yán)重肝臟損害、低白蛋白血癥、膽汁淤積性肝硬化、孕婦和哺乳期婦女及有生育可能的婦女應(yīng)忌用。

  • 1.如血清總膽固醇水平<3.6mmol/L或LDL-膽固醇水平<1.94mmol/L,需減量。
    2.腎功能不全患者不需調(diào)整劑量。

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