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雙氯芬酸鈉鹽酸利多卡因注射液

  • 英文名稱:

    Diclofenac sodium and Lidocaine Hydrochloride Injection

  • 批準文號:

    國藥準字H20080007

  • 產品類別:

    化學藥品

  • 規格:

    2ml:雙氯芬酸鈉75mg和鹽酸利多卡因(以利多卡因計)20mg

  • 生產地址:

    山西省芮城縣永樂南路139號

  • 批準日期:

    2018-01-09

  • 藥品本位碼:

    86902959001957

  • 【品牌】

    【類型】

    處方藥

    【醫保】

    非醫保

    【外用藥】

    【有效期】

    12個月

    【國家/地區】

    國產

    【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    本品可透過動物胎盤并有少量存在于哺乳婦女的乳汁中,孕婦及哺乳期婦女禁用。

    【兒童用藥】

    本品劑量較大,不推薦兒童使用。

    【老人用藥】

    老年患者、經常胃腸道出血或潰瘍和或穿孔的患者使用本品會出現嚴重的后果。這些嚴重的后果會在治療過程中的任何時間出現,而且出現前可能沒有預警癥狀,并且在其以往的醫療記錄中無任何癥狀。

    【特殊人群用藥】

    【適宜人群】

    【不適宜人群】

    【藥物相互作用】

    可與鋰劑、地高辛、利尿劑、皮質類固醇、其它非甾體類抗炎藥及阿司匹林產生相互作用。

    【藥物過量】

    【藥物毒理】

    雙氯芬酸鈉是一種衍生于苯乙酸類的非甾體消炎鎮痛藥,其作用機理為抑制環氧化酶活性,從而阻斷花生四烯酸向前列腺素的轉化。同時,它也能促進花生四烯酸與甘油三脂結合,降低細胞內游離的花生四烯酸濃度,而間接抑制白三烯的合成。雙氯芬酸是非甾體消炎藥中作用較強的一種,它對前列腺素合成的抑制作用強于阿司匹林和吲哚美辛等。雙氯芬酸鈉還具有阻止血小板凝集作用。利多卡因為酰胺類局麻藥,血液吸收后或靜脈給藥,對中樞神經系統有明顯的興奮和抑制雙相作用,且無先驅的興奮,血藥濃度較低時,出現鎮痛和思睡、痛閾提高。兩者配伍,起鎮痛協同作用。給大鼠口服雙氯芬酸鈉每日2mg/kg,長期觀察,沒有發現腫瘤發生率增加。一項對小鼠二年的研究中,每日用藥2mg/kg,也未見到任何腫瘤易發傾向。各種突變研究沒有發現雙氯芬酸鈉誘發基因突變。給大鼠用藥每日4mg/kg,雌雄均未發生不育。大鼠經口LD50為150mg/kg,小鼠經口LD50為390mg/kg。  利多卡因隨著劑量加大,作用或毒性增強,亞中毒血藥濃度時有抗驚厥作用;當血藥濃度超過5μg/ml可發生驚厥。

    【藥理作用】

    【藥代動力學】

     1.肌注75毫克雙氯芬酸鈉后迅速被吸收,20分鐘內可達2.0μg/ml的血漿峰值濃度。吸收量與劑量大小成正比,口服后有一半活性藥物經肝臟代謝,所以肌注后的AUC值為口服兩倍。平均體積分布為0.12~0.17L/kg。血漿蛋白結合率為99%以上。血漿藥物濃度為0.7~2.0μg/ml。重復使用并不改變藥代動力學,按照推薦劑量使用,沒有藥物蓄積現象。  2.雙氯芬酸在乳汁中藥物濃度極低而可忽略。在人體血漿的藥物濃度峰值出現后2~4小時,在滑液中可測得最大藥物濃度。滑液中的的藥物半衰期為3~6小時。因此即使在用藥后4~6小時,滑興中的活性藥物成分的濃度要比血漿中高,并且這一狀態持續12小時以上。  3.藥物以原形的形式進人體內循環。藥物的生物轉化過程部分通過原形分子的糖基化,但訂要通過羥基化和甲基完成。這兩種酚的代謝產物是具有藥理活性的,但與雙氯芬酸相比,活性較小。  4.本藥清除率263±56ml/min(均精±標準差),血漿終末半衰期為1~2小時。大約有60%通過腎臟以代謝產物的形式排泄,另外有不到1%的藥物以原形的形式排泄。其余的藥物通過膽汁以代謝產物的形式排泄。

  • 肌肉、關節、關節囊、粘液囊、肌腱、腱鞘和脊椎的炎癥及退行性關節和關節外疾病。如強直性脊椎炎、軟組織風濕病、粘液囊炎、腱鞘炎、肌腱炎、腰痛、坐骨神經痛、頸神經根綜合征及各類神經炎和神經痛。痛風急性發作。非風濕性炎癥引起的疼痛。

  • 胃腸道不適﹐惡心﹐頭昏﹐頭痛。過敏反應如皮疹、瘙癢、哮喘和水腫。

  • 風濕病性貧血,風濕病性貧血癥,神經痛,坐骨神經痛,肌腱炎,腱鞘炎,強直性脊柱炎

  • 胃潰瘍。妊娠及哺乳婦女,嚴重肝功能或造血機能紊亂。對乙酰水楊酸或其它非類固醇抗炎藥過敏者。

  • 有胃潰瘍病史者,不明原因的胃腸道疾患,肝腎功能損害,高血壓,哮喘,枯草熱,鼻息肉和慢性呼吸道感染患者慎用。

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