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處方藥

醫保乙類

否

暫定2年

國產

本品可安全有效地用于妊娠高血壓，不影響胎兒生長發育，乳汁中的濃度為母體血液的22～45%，乳母慎用。

小兒用藥的療效和安全性尚不明確.

老年人用本品生物利用度高，因此可適當減少用藥劑量。

1.本藥與三環抗抑郁藥同時應用可產生震顫。
2.西咪替丁可增加本品的生物利用度。
3.本品可減弱硝酸甘油的反射性心動過速，但降壓作用可協同。
4.與維拉帕米類鈣拮抗劑聯用時需十分謹慎。
5.甲氧氯普胺(胃復安)可增強本品的降壓作用。
6.本品可增強氟烷對血壓的作用。

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

1.藥理
(1)本品具有選擇性α1受體和非選擇性β受體拮抗作用，兩種作用均有降壓效應，口服時兩種作用之比約為1:3,大劑量時具有膜穩定作用，內源性擬交感活性甚微。
(2)本品降壓強度與劑量有關，不伴反射性心動過速和心動過緩，立位血壓下降較臥位明顯。
2.毒理
本品小白鼠靜注的半數致死量LD50為(51.8mg±1.9)mg/kg。大鼠每天200mg/kg、狗每天100mg/kg飼服—年或懷孕大鼠、兔分別每天50mg/kg飼服或1-10mg/kg靜注，長期觀察均未見有明顯毒性反應。

1.口服首過效應明顯，生物利用度約25%～40%，Tmax約1～2h，約0.4～2h起效，1～4h達高峰，持續約8h。靜脈注射2～5min效，5～15min達高峰，持續2～4h。主要在肝臟代謝，原藥與代謝物經腎臟和糞便排出，T1/2為4～8h。
2.口服吸收率為60%-90%，首過效應為60%-70%，生物利用度約為30%。口服后血藥濃度達峰時間為1-2h。t1/2為3-6h，血漿蛋白結合率50%。分布容積為11.2L/kg。
3.能透過胎盤，可分泌于乳汁中。
4.主要在肝臟代謝，代謝率為95%。
5.有4%以原形經腎排出。清除率（22±9）ml/(min/kg)。

本品適用于各種類型高血壓。

1.偶有頭昏﹑胃腸道不適﹑疲乏﹑感覺異常﹑哮喘加重等癥。
2.個別患者有體位性低血壓。

高血壓,高血壓

1.支氣管哮喘患者禁用。
2.病態竇房結綜合征、心傳導阻滯(Ⅱ至Ⅲ度房室傳導阻滯)未安裝起搏器的患者禁用。
3.重度或急性心力衰竭、心源性休克患者禁用。
4.對本品過敏者禁用。

1.有下列情況應慎用:充血性心力衰竭﹑糖尿病﹑肺氣腫或非過敏性支氣管炎﹑肝功能不全﹑甲狀腺功能低下﹑雷諾綜合征或其他周圍血管疾病腎功能減退。
2.少數病人可在服藥后2-4小時出現體位性低血壓，因此用藥劑量應該逐漸增加(若降壓過低，可用新福林或阿托品予以拮抗)。
3.本品對下列診斷可能產生干擾:本品尿中代謝產物可造成尿兒茶酚胺和VMA假性升高:本品可使尿中苯異丙胺試驗呈假陽性。
4.本品用量必須強調個體化，不同個體﹑不同疾病用量不盡相同。
5.本品用于嗜鉻細胞瘤的降壓有效，但少數病例有血壓反常升高的報道，故用藥時應謹慎。
6.運動員慎用。