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注射用鹽酸左氧氟沙星

  • 英文名稱:

    Levofloxacin Hydrochloride for Injection

  • 商品名:

    麗珠強派

  • 批準文號:

    國藥準字H20020713

  • 產品類別:

    化學藥品

  • 規格:

    0.3g(按C18H20FN3O4計算)

  • 生產地址:

    珠海市金灣區創業北路38號

  • 批準日期:

    2015-01-13

  • 藥品本位碼:

    86900453000339

  • 【品牌】

    【類型】

    處方藥

    【醫保】

    醫保甲類

    【外用藥】

    【有效期】

    24個月

    【國家/地區】

    國產

    【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    1.動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用,但對孕婦用藥進行的研究尚無明確結論。鑒于本藥可引起未成年動物關節病變,故孕婦禁用。
    2.哺乳期婦女應用本品時應暫停哺乳。

    【兒童用藥】

    本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定,但本品用于數種幼齡動物時,可致關節病變,因此不宜用于18歲以下的小兒及青少年。

    【老人用藥】

    老年患者常有腎功能減退,因本品部分經腎排出,需減量應用。

    【特殊人群用藥】

    【適宜人群】

    【不適宜人群】

    【藥物相互作用】

    1.尿堿化劑可減低本品在尿中的溶解度,導致結晶尿和腎毒性。
    2.喹諾酮類抗菌藥與茶堿類合用時可能由于與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制,導致茶堿類的肝消除明顯減少,血消除半衰期(t1/2β)延長,血藥濃度升高,出現茶堿中毒癥狀,如惡心﹑嘔吐﹑震顫﹑不安﹑激動﹑抽搐﹑心悸等,本品對茶堿的代謝雖影響較小,但合用時仍應測定茶堿類血藥濃度和調整劑量。
    3.本品與環孢素合用,可使環孢素的血藥濃度升高,必須監測環孢素血濃度,并調整劑量。
    4.本品與抗凝藥華法林合用時雖對后者的抗凝作用增強較小,但合用時也應嚴密監測患者的凝血酶原時間。
    5.丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%,合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。
    6.本品可干擾咖啡因的代謝,從而導致咖啡因消除減少,血消除半衰期(t1/2β)延長,并可能產生中樞神經系統毒性。
    7.本品與非甾體類抗炎藥芬布芬合用時,偶有抽搐發生,因此不宜與芬布芬合用。
    8.與口服降血糖藥同時使用時可能引起低血糖,因此用藥過程中應注意監測血糖濃度,一旦發生低血糖時應立即停用本品,并給予適當處理。

    【藥物過量】

    未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

    【藥物毒理】

    1.本品具有廣譜抗菌作用,抗菌作用強:
    (1)對多數腸桿菌科細菌,如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬和流感嗜血桿菌、嗜肺軍團菌、淋病奈瑟菌等革蘭陰性菌有較強的抗菌活性。
    (2)對金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等革蘭陽性菌和肺炎支原體、肺炎衣原體也有抗菌作用,但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。
    2.本品為氧氟沙星的左旋體,其體外抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍,其作用機制是通過抑制細菌DNA旋轉酶的活性,阻止細菌DNA的合成和復制而導致細菌死亡。

    【藥理作用】

    【藥代動力學】

    1.單次靜脈注射0.3g后,血藥峰濃度(Cmax)約為6.3mg/L,血消除半衰期(t1/2β)約為6小時,多劑量給藥(一次0.3g,一日2次靜脈滴注,連續6天),其血藥濃度于24~48小時達穩態,首次與末次劑量后的血藥峰濃度(Cmax)分別約為5.4和6.1mg/L。
    2.蛋白結合率約為30%~40%。
    3.本品吸收后廣泛分布至各組織、體液,在扁桃體、前列腺組織、痰液、淚液、婦女生殖道組織、皮膚和唾液等組織和體液中的濃度與血藥濃度之比約在1.1~2.1之間。
    4.本品主要以原形藥自腎排泄,在體內代謝甚少,口服48小時內尿中排出量約為給藥量的80%~90%,本品以原形自糞便中排出少量,給藥后72小時內累積排出量少于給藥量的4%。

  • 適用于敏感菌引起的:
    1.泌尿生殖系統感染,包括單純性﹑復雜性尿路感染﹑細菌性前列腺炎﹑淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎(包括產酶株所致者)。
    2.呼吸道感染,包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發作及肺部感染。
    3.胃腸道感染,由志賀菌屬﹑沙門菌屬﹑產腸毒素大腸桿菌﹑親水氣單胞菌﹑副溶血弧菌等所致。
    4.傷寒,骨和關節感染,皮膚軟組織感染,敗血癥。

  • 1.胃腸道反應:腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。
    2.中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
    3.過敏反應:皮疹、皮膚瘙癢,偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫,光敏反應較少見。
    4.偶可發生:
    (1)癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。
    (2)血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。
    (3)靜脈炎。
    (4)結晶尿,多見于高劑量應用時。
    (5)關節疼痛。
    5.少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低,注射部位刺激癥狀,多屬輕度,并呈一過性。

  • 泌尿生殖系統感染,單純性尿路感染,復雜性尿路感染,細菌性前列腺炎,淋病奈瑟菌尿道炎,宮頸炎,呼吸道感染

  • 對本品及氟喹諾酮類藥過敏的患者禁用。

  • 1.本品靜脈滴注時間為每100ml不得少于60分鐘。不宜與其他藥物包括多價金屬離子如鎂﹑鈣等溶液同瓶混合滴注。
    2.由于目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見,應在給藥前留取尿培養標本,參考細菌藥敏結果調整用藥。
    3.本品大劑量應用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿,為避免結晶尿的發生,宜多飲水,保持24小時排尿量在1200ml以上。
    4.腎功能減退者,需根據腎功能調整給藥劑量。
    5.應用本品時應避免過度暴露于陽光,如發生光敏反應或其他過敏癥狀需停藥。
    6.肝功能減退時,如屬重度(肝硬化腹水)可減少藥物清除,血藥濃度增高,肝﹑腎功能均減退者尤為明顯,均需權衡利弊后應用,并調整劑量。
    7.原有中樞神經系統疾患者,例如癲癇及癲癇病史者均應避免應用,有指征時需仔細權衡利弊后應用。
    8.偶有用藥后發生跟踺炎或跟踺斷裂的報告,如有上述癥狀發生,須立即停藥,直至癥狀消失。

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