- 【品牌】
瑞琪
- 【類(lèi)型】
處方藥
- 【醫(yī)保】
醫(yī)保乙類(lèi)
- 【外用藥】
否
- 【有效期】
24個(gè)月
- 【國(guó)家/地區(qū)】
中國(guó)/江蘇
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】
因其安全性未確定,應(yīng)避免使用本品。
- 【兒童用藥】
未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。
- 【老人用藥】
老年人用藥需注意觀察,發(fā)現(xiàn)副作用應(yīng)立即進(jìn)行適當(dāng)?shù)奶幚恚鐪p量用藥。
- 【特殊人群用藥】
- 【適宜人群】
- 【不適宜人群】
- 【藥物相互作用】
與抗膽堿藥物(如硫酸阿托品、溴化丁基東莨菪堿等)合用可能減弱本品的作用。
- 【藥物過(guò)量】
未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。
- 【藥物毒理】
1.本品為選擇性5-羥色胺4(5-HT4)受體激動(dòng)劑,通過(guò)興奮胃腸道膽堿能中間神經(jīng)元及肌間神經(jīng)叢的5-HT4受體,促進(jìn)乙酰膽堿的釋放,從而增強(qiáng)胃腸道運(yùn)動(dòng),改善功能性消化不良病人的胃腸道癥狀,不影響胃酸的分泌。
2.本品與大腦突觸膜上的多巴胺D2、5-HT1、5-HT2受體無(wú)親和力,因而沒(méi)有這些受體阻滯所引起的錐體外系的副作用。
3.毒理試驗(yàn)中,小鼠口服莫沙必利的LD50為2004mg/kg,腹腔注射的LD50為587.77mg/kg。
- 【藥理作用】
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】
1.本品主要從胃腸道吸收,分布以胃腸、肝腎局部藥物濃度最高,血漿次之,腦內(nèi)幾乎沒(méi)有分布。
2.健康成人空腹一次口服本品5mg,吸收迅速,血藥峰濃度為30.7ng/ml,達(dá)峰時(shí)間為0.8小時(shí),半衰期為2小時(shí),血漿蛋白結(jié)合率為99.0%。
3.本品在肝臟中由細(xì)胞色素P-450中的CYP3A4酶代謝,其主要代謝產(chǎn)物為脫-4-氟芐基莫沙必利,本品主要經(jīng)尿液和糞便排泄。