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處方藥

非醫(yī)保

是

18個(gè)月

國(guó)產(chǎn)

妊娠期和哺乳期婦女禁用本品。

巴比妥類、苯妥英、卡馬西平、甲丙氨酯（眠爾通）、吲哚美辛等肝微粒體誘導(dǎo)劑可能使雌激素及孕激素活性降低。

1.如發(fā)生過量，除去貼片即可迅速逆轉(zhuǎn)。
2.雌二醇過量時(shí)可出現(xiàn)乳房不適感、陰道大出血、液體潴留及脹氣。這些癥狀可單獨(dú)發(fā)生或復(fù)合發(fā)生。
3.炔諾酮過量可發(fā)生情緒憂郁、疲乏、痤瘡及多毛癥。

1.藥理作用
(1)雌二醇是育齡婦女卵巢分泌的受體水平活性較高的雌激素。絕經(jīng)后，卵巢功能衰竭，雌二醇的生成幾乎停止，從而引起血管運(yùn)動(dòng)障礙，體溫調(diào)節(jié)不穩(wěn)定，臨床表現(xiàn)為潮熱、出汗、睡眠障礙、泌尿生殖系統(tǒng)萎縮及骨質(zhì)疏松等癥狀。雌二醇吸收入血后，使血中雌二醇濃度升高到卵泡早期水平，作用于靶器官，從而使上述癥狀明顯減輕或消失；
(2)炔諾酮為19-去甲基睪酮衍生物，是一種口服有效的孕激素，有輕度雄激素和雌激素活性。絕經(jīng)期婦女在接受雌激素治療時(shí)加入孕激素是通過后者拮抗雌激素的作用，對(duì)抗其對(duì)子宮內(nèi)膜產(chǎn)生的過度刺激引起增厚。
2.毒性研究
在某些動(dòng)物種屬中，長(zhǎng)期連續(xù)給予天然的和合成的雌二醇，可見乳腺、子宮、宮頸、陰道、睪丸和肝臟腫瘤發(fā)生率增加。

1.吸收與分布:
(1)皮膚是限制雌二醇、醋酸炔諾酮吸收的主要屏障。
(2)復(fù)方貼片首次給藥后2天內(nèi)，血漿中炔諾酮濃度可達(dá)穩(wěn)態(tài)水平，重復(fù)給藥測(cè)得血藥濃度值為0.5—1.0ng/ml（平均0.7-0.8ng/ml）。揭去貼片2天后，炔諾酮血藥濃度恢復(fù)至治療前水平＜0.15ng/ml。使用貼片8小時(shí)后，雌二醇血漿平均濃度為40—50ng/ml，在4天應(yīng)用結(jié)束時(shí)，雌二醇血漿水平在24小時(shí)恢復(fù)至基線水平。
2.代謝：從復(fù)方貼片釋放出的醋酸炔諾酮大部分在透過皮膚的擴(kuò)散過程中被酯酶水解，水解也可發(fā)生在血循環(huán)中。
(1)炔諾酮主要在肝中代謝，分子A環(huán)中α、β-不飽和酮結(jié)構(gòu)被降解。4個(gè)可能的立體異構(gòu)四氫化甾族化合物中，5β—3α—羥基衍生物是血漿中的主要代謝物。這些化合物主要以結(jié)合物（硫酸酯、葡萄糖醛酸苷等）的形式由尿或糞便排出。
(2)雌二醇主要在肝臟中代謝，主要代謝產(chǎn)物是雌三醇和雌酮及它們的結(jié)合物（葡萄糖醛酸化合物，硫酸酯）其活性遠(yuǎn)低于雌二醇。雌激素代謝物也經(jīng)過肝腸循環(huán)，其結(jié)合物主要由尿排出。
3.消除：炔諾酮從血漿中消除的平均半衰期約為6—8小時(shí)，平均血漿清除率為340L/d?m2。雌二醇血漿消除半衰期約為1小時(shí)。代謝產(chǎn)物血漿清除率為650-900L/d?m2。

用于治療與絕經(jīng)期有關(guān)的雌激素缺乏引起的癥狀。如：潮熱、出汗、睡眠障礙、頭暈、生殖器萎縮、萎縮性陰道炎、陰道干澀等。并預(yù)防絕經(jīng)后加速骨質(zhì)丟失而致的骨質(zhì)疏松。

1.常見暫時(shí)性紅斑、貼敷局部伴有瘙癢或不伴有瘙癢的刺激感、乳房不適、頭痛。偶見全身瘙癢、皮疹、過敏性皮炎、貼敷處可逆性皮炎后色素沉著、陰道大出血、月經(jīng)時(shí)間變化、停經(jīng)、經(jīng)前期綜合征、陰道點(diǎn)滴出血或閉經(jīng)、腹痛、惡心、脹氣、偏頭痛。
2.偶見靜脈曲張加劇、血栓性靜脈炎、血壓升高、水腫或體重改變。
3.罕見頭暈。

萎縮性陰道炎,骨質(zhì)疏松,更年期綜合癥,生殖器萎縮,生殖器萎縮

1.疑有或患有乳腺腫瘤患者禁用;
2.疑有或患有雌激素依賴性的腫瘤患者禁用;
3.原因不明的陰道不規(guī)則出血者禁用;
4.活動(dòng)性血栓性靜脈炎或血栓栓塞患者禁用;
5.有因服用雌激素而致血栓性靜脈炎或血栓形成等病史的患者及子宮內(nèi)膜異位癥患者禁用;
6.嚴(yán)重肝損害者禁用。

1.用藥前及用藥期間應(yīng)定期體檢：包括血壓、乳房、腹部及盆腔器官以及宮頸細(xì)胞涂片等。
2.有乳腺癌家族史、或有乳腺結(jié)節(jié)、乳腺囊性纖維癥及乳房X線像異常者、嚴(yán)重高血壓及心腎功能不全者、腦血管或冠狀動(dòng)脈疾患者、哮喘、皮膚過敏、癲癇、偏頭痛、糖尿病或抑郁癥患者慎用。
3.本品應(yīng)放在兒童不能觸及處。