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處方藥

非醫保

否

18個月

國產

妊娠前3個月的孕婦禁用。

兒童禁用。

老年人往往伴有生理性腎功能減退，故應按腎功能調整用量。或遵醫囑。

1.其它藥物對本品的影響：抗酸藥能降低利福平、異煙肼、乙胺丁醇的生物利用度。為避免此種情況的發生，本品應當在服用抗嵋┣爸遼?小時服用。皮質激素能夠通過促進異煙肼的代謝或增加腎清除率降低其血藥濃度。
2.本品對其它藥物的影響：
(1)利福平有很強的細胞色素P450系統（CYP450）的誘導作用，細胞色素P450系統主要由CYP3A和CYP2C兩個亞族構成，占細胞色素P450系統同工酶的80％。
(2)聯合用藥時，利福平能加速聯合應用藥物的代謝，這些同時服用的藥物部分或全部通過這兩種同工酶代謝。而且利福平還能誘導尿苷-5'-二磷酸－葡萄糖醛酸苷轉移酶（它是藥物代謝的另一種酶），這將導致同時應用的其它藥物的血藥濃度低于治療劑量的血藥濃度，使副作用增加或降低療效。
(3)異煙肼能抑制這些藥物的代謝導致其血藥濃度增高。而且，利福平和異煙肼可以影響一些藥物產生拮抗作用，如：苯妥英、華法林和茶堿。其凈效應不可預測并且可能隨時間變化。主要通過肝臟代謝消除的藥物，如果能夠監測其血藥濃度或不良反應，并且能夠適當調整其給藥劑量，仍可以和本品合用。
(4)服用本品期間及在停止治療2-3周后應該定期檢查。

1.利福平：
(1)中毒：嬰幼兒（1-4歲）口服100mg/kg利福平出現典型性的皮膚癥狀；成年人服用15g重度中毒，服用12g中度中毒，服用60g可產生極其嚴重的中毒。
(2)癥狀：胃腸道不適、嘔吐、盜汗、呼吸困難、癲癇、腎衰、肝功不全、意識錯亂、全身瘙癢、皮膚和尿液呈橘紅色、面部水腫、肺腫脹。
(3)處理：洗胃，洗胃后給予活性炭，以吸收胃腸道內殘余的利福平；對癥治療；腎衰時需要透析。
2.異煙肼：
(1)中毒：酒精可誘發毒性反應。嬰幼兒的致死劑量是80-150mg/kg；15歲少年服用5g致命性中毒；8歲兒童服用900mg中度中毒；3歲兒童服用2-3g嚴重中毒；15歲少年服用3g，成年人服用5-7.5g可產生極其嚴重的中毒。
(2)癥狀：典型癥狀是癲癇和代謝性酸中毒、尿酮、高血糖；眼眶肌陣攣、頭暈、耳鳴、震顫、反射亢進、意識錯亂、幻覺；呼吸抑制、窒息；心動過速、心率失常、高血壓；惡心嘔吐、發熱、橫紋肌溶解、彌散性血管內凝血、高血糖、高血鉀、肝臟受損。異煙肼的劑量超過10mg/kg可影響外周神經系統，損害病人的駕駛或操作機械的能力。
(3)處理：無癲癇發作史的患者洗胃，洗胃后給予活性炭吸附殘余的異煙肼。收集到的血樣應立即做血氣，離子，血尿素氮，血糖的含量測定。出現癲癇發作和代謝性酸中毒時，每克的異煙肼給予維生素B61克；癲癇發作和異煙肼給藥劑量不確定時，用5克的維生素B6靜脈注射；無癲癇癥狀，預防給予維生素B62-3克，靜脈注射。為減輕血管刺激，維生素B6用前稀釋，并且藥物用輸液泵或注射泵在30min內注入體內，必要時重復給予維生素B6。安定可增強維生素B6的作用，可單獨使用高劑量的安定治療癲癇發作。嚴重病例有呼吸抑制，及時搶救；糾正代謝性酸中毒和離子紊亂；利尿，嚴重中毒時進行血液透析；對癥治療。
3.吡嗪酰胺：肝功能異常、高尿酸血癥。
4.乙胺丁醇：食欲不振、胃腸道紊亂、發熱、頭痛、頭暈、意識錯亂、幻覺。

未進行該項實驗且無參考文獻。

1.利福平空腹吸收好，進食后服藥可使藥物吸收速度和程度降低。2h血漿藥物濃度達到峰值，吸收后廣泛分布于全身；除腦膜炎時，腦脊液中藥物濃度較低。本品的表觀分布容積大約是55L，蛋白結合率高達80％。本品去乙酰化反應后，成為活性代謝物去乙酰利福平。本品及其代謝物主要經膽汁排泄，且本品有腸肝循環。大約有10％的原型藥物經尿排出。
2.口服吸收快，進食后服用本品吸收的速度和程度均有所降低。1-2h后血藥濃度達到峰值。吸收后異煙肼廣泛分布于全身體液和組織中，表觀分布容積約是43L；蛋白結合率低，僅0-10％。本品經N-乙酰轉移酶乙酰化為乙酰異煙肼，然后再生物轉化為異煙酸和單乙酰肼，單乙酰肼有肝毒性。本品乙酰化的速度受遺傳因素的影響，慢乙酰化者常有肝臟中N-乙酰轉移酶缺乏，大約50％的白種人和非洲印第安人屬于慢代謝型；絕大多數的愛斯基摩人和日本、中國、越南等亞洲人屬于快代謝型。通常本品的半衰期是1-4h，但由于乙酰化速度的不同，其變化范圍可在0.5-6h。將近75％-95％的異煙肼在24h內經腎臟排出，大部分為無活性的代謝物N-乙酰異煙肼和異煙酸。
3.吡嗪酰胺口服后在胃腸道吸收迅速而完全，進食對吸收無影響。成人1-2h后血藥濃度達到峰值，兒童達峰時間為3h。本品經微粒體脫氨基酶水解為一種活性代謝物--吡嗪酸，接著由黃嘌呤氧化酶羥基化為5-羥化吡嗪酸。本品主要以代謝物的形式經腎臟排出，僅有3％經尿以原型藥的形式排出。血漿半衰期大約是10h。
4.乙胺丁醇口服吸收良好，生物利用度接近80％，進食不影響其吸收。2-4h血藥濃度達到高峰，廣泛分布于全身組織和體液中（腦脊液除外），但結核性腦膜炎的患者腦脊液中的藥物濃度可達治療值。紅細胞的藥物濃度可為血漿藥物濃度的2-3倍，蛋白結合率低，僅為20％-30％，表觀分布容積約是20L。本品主要經肝臟代謝，約15％代謝為無活性代謝物。半衰期3-4h，但腎功能不全的患者半衰期可達8h。24h內約有80％（至少50％的原型藥和將近15％無活性代謝物）經腎臟排泄，在糞便中以原型排出約有20％。

適用于肺結核短程療法的最初2個月的強化治療，在此階段必須每日服用。

1.利福平連續和間歇治療過程中的不良反應如下：暫時性白細胞減少，嗜酸性粒細胞增多。
2.在少數情況下，間歇治療比連續治療更容易出現血小板減少，血小板減少性紫癜的癥狀。
3.有報道表明，如果在出現紫癜以后繼續服用利福平，會出現腦出血并發生死亡。溶血和溶血性貧血。

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1.對利福平、吡嗪酰胺、異煙肼、鹽酸乙胺丁醇或任何輔料過敏者禁用；
2.肝功能不正常者、膽道梗阻者、3個月以內孕婦、痛風患者、精神病、癲癇病患者、糖尿病有眼底病變者、卟啉癥禁用。
3.嚴重腎功能不全患者（肌酐清除率﹤30ml/min）禁用
4.禁忌與伏立康唑和蛋白酶抑制劑聯合使用（詳見[藥物相互作用]）。

1.交叉過敏反應，對乙硫異煙胺、吡嗪酰胺、煙酸或其他化學結構有關藥物過敏者也可能對本品過敏。
2.對診斷的干擾：用硫酸銅法進行尿糖測定可呈假陽性反應，但不影響酶法測定的結果。乙胺吡嗪利福異煙片(Ⅱ)可使血清膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶及門冬氨酸氨基轉移酶的測定值增高。
3.有精神病、癲癇病史者、嚴重腎功能損害者應慎用。
4.如療程中出現視神經炎癥狀，應立即進行眼部檢查，并定期復查。
5.乙胺吡嗪利福異煙片(Ⅱ)中毒時可用大劑量維生素B6對抗。