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處方藥

非醫(yī)保

否

24個月

國產(chǎn)

阿昔洛韋能通過胎盤，孕婦用藥需權(quán)衡利弊。阿昔洛韋在乳汁中的濃度為血藥濃度的0.6-4.1倍，哺乳期婦女應(yīng)慎用。

兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。

由于生理性腎功能的衰退，本品劑量與用藥間期需調(diào)整。老年患者較年輕人易出現(xiàn)腎功異常和中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。臨床上老年患者常見的中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀有精神激動，幻覺，雜亂性，妄想，腦病。

1.與齊多夫定(Zidovudine)合用可引起腎毒性，表現(xiàn)為深度昏睡和疲勞。
2.與丙磺舒競爭性抑制有機酸分泌，合用丙磺舒可使阿昔洛韋的排泄減慢，半衰期延長，體內(nèi)藥物蓄積。

為防止藥物過量應(yīng)謹慎使用。當(dāng)阿昔洛韋在腎小管內(nèi)的濃度超過小管液體的溶解度時可能會在小管內(nèi)發(fā)生沉積。急性腎功能衰竭或無尿患者可以借助血液透析，直至腎功能恢復(fù)。

1.藥理作用:
(1)本品是阿昔洛韋的前體藥物，口服后吸收迅速并在體內(nèi)很快轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋，其抗病毒作用為阿昔洛韋所發(fā)揮，阿昔洛韋進入皰疹感染細胞之后，與脫氧核苷競爭病毒胸腺嘧啶激酶或細胞激酶，藥物被磷酸化成活化型無環(huán)鳥苷三磷酸酯，作為病毒復(fù)制的底物與脫氧鳥嘌呤三磷酸酯競爭病毒DNA多聚酶，從而抑制了病毒DNA合成，顯示抗病毒作用。
(2)本品體內(nèi)的抗病毒活性優(yōu)于阿昔洛韋，對單純性皰疹病毒Ⅰ型和Ⅱ型的治療指數(shù)分別比阿昔洛韋高42.91%和30.13%。對水痘帶狀皰疹病毒也有很高的療效。
2.毒理研究:
(1)一般毒性:對哺乳動物宿主細胞的毒性很低。大鼠和小鼠灌胃給藥的LD50分別為4.4g/kg和1.51g/kg。由于本品在體內(nèi)很快轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋，其代謝物在體內(nèi)沒有蓄積現(xiàn)象。在不同階段的長期毒性試驗中，本品與阿昔洛韋具有相同的安全性。
(2)遺傳毒性:5種遺傳毒性試驗，伐昔洛韋結(jié)果均為陰性:有無代謝活化的情況下Ames試驗都為陰性；體外人淋巴細胞生成試驗，大鼠單劑量口服3000mg/kg(相當(dāng)于人體血藥濃度8～9倍)細胞生成試驗結(jié)果也都為陰性。小鼠淋巴瘤試驗，在無代謝活化條件下，伐昔洛韋沒有誘變性；有代謝活化時(76%～88%轉(zhuǎn)變?yōu)榘⑽袈屙f)，伐昔洛韋出現(xiàn)誘導(dǎo)活性。小鼠微核試驗中，劑量250mg/公斤時結(jié)果陰性，500mg/公斤(相當(dāng)于阿昔洛韋人體血漿濃度26～51倍)時出現(xiàn)陽性結(jié)果。
(3)致畸作用:每天給予小鼠200mg/公斤劑量的伐昔洛韋(相當(dāng)于6倍人體血藥濃度)，未見損傷小鼠的生育力。給予懷孕器官形成期的大鼠和家兔400mg/kg劑量(血中代謝物檢測濃度分別為人的10倍和7倍)的伐昔洛韋無致畸作用。

根據(jù)文獻資料和本品試驗資料整理。
1.吸收：本品口服后在體內(nèi)迅速吸收轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋。單次服用鹽酸伐昔洛韋緩釋片后血液中阿昔洛韋達峰時間Tmax3.4±0.4h，最大血藥濃度Cmax為1.84±0.41μg/ml(普通片Tmax1.9±0.4h，Cmax3.85±0.74μg/ml)；多次給藥達穩(wěn)態(tài)后Cminss為1.37±0.51ug/ml，Cmaxss3.24±0.56ug/ml，Tmax4.57±0.67h(普通片Cminss0.74±0.37ug/ml，Cmaxss4.55±0.76ug/ml，Tmax2.09±0.33h)。[2]
2.分布：本藥進入體內(nèi)后分布廣泛，與人體血漿蛋白結(jié)合率范圍為13.5%到17.9%，可分布至多種組織中，其中胃、小腸、腎、肝、淋巴結(jié)和皮膚組織中濃度最高，腦組織中的濃度最低。
3.代謝：本品在體內(nèi)全部轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋，經(jīng)乙醛脫氫酶和乙醇脫氫酶代謝成小分子失活。
4.消除：代謝物主要從尿中排除，其中阿昔洛韋占46%-59%，8-羥基-9-鳥嘌呤占25%-30%，9-羥基甲氧基鳥嘌呤占11%-12%。阿昔洛韋原形為單相消除。試驗表明本品單次口服血漿消除半衰期(T1/2β)為5.9±2.1h，平均滯留時間MRT9.9±2.7h(普通片T1/2β2.8±0.9h，MRT2.86±0.39h)。

用于治療水痘、帶狀皰疹及Ⅰ型、Ⅱ型單純皰疹病毒感染，包括初發(fā)生殖器皰疹病毒感染。

偶有頭暈、頭痛、關(guān)節(jié)痛、惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛、胃部不適、食欲減退、口渴、白細胞下降、蛋白尿及尿素氮輕度升高、皮膚瘙癢等，長程給藥偶見痤瘡、失眠、月經(jīng)紊亂。

水痘,帶狀皰疹,Ⅰ型單純皰疹病毒感染,Ⅱ型單純皰疹病毒感染,初發(fā)生殖器皰疹病毒感染,水痘

對本品及阿昔洛韋過敏者禁用。

1.對更昔洛韋過敏者也可能對本品過敏。
2.脫水或已有肝、腎功能不全者慎用。腎功能不全者在接受本品治療時，需根據(jù)肌酐清除率來校正劑量。
3.嚴重免疫功能缺陷者長期或多次應(yīng)用本品治療后可能引起單純皰疹病毒和帶狀皰疹病毒對本品耐藥。如單純皰疹患者應(yīng)用本品后皮損不見改善者應(yīng)測試單純皰疹病毒對本品的敏感性。
4.隨訪檢查:由于生殖器皰疹患者大多易患子宮頸癌，因此患者至少應(yīng)一年檢查一次，以早期發(fā)現(xiàn)。
5.一旦皰疹癥狀與體征出現(xiàn)，應(yīng)盡早給藥。
6.服藥期間應(yīng)給予患者充分的水，防止阿昔洛韋在腎小管內(nèi)沉淀。
7.一次血液透析可使阿昔洛韋的血藥濃度減低60%，因此血液透析后應(yīng)補給一次劑量。
8.本品對單純皰疹病毒的潛伏感染無明顯效果，不能根除病毒。
9.早期HIV感染者、同種基因骨髓移植者及腎臟移植者用藥后可能出現(xiàn)血栓性血小板減少性紫癜/溶血性尿毒性綜合征(TTP/HUS)，有些時候可能會導(dǎo)致死亡。