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注射用乳酸左氧氟沙星

  • 英文名稱:

    Levofloxacin Lactate for Injection

  • 商品名:

    蘇洛

  • 批準文號:

    國藥準字H20040807

  • 產品類別:

    化學藥品

  • 規格:

    0.1g

  • 生產地址:

    蘇州市吳中區東吳南路2-1號

  • 批準日期:

    2015-09-23

  • 藥品本位碼:

    86901504000353

  • 【品牌】

    【類型】

    處方藥

    【醫保】

    醫保甲類

    【外用藥】

    【有效期】

    24個月

    【國家/地區】

    國產

    【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    1.本品不能確保妊娠婦女的用藥安全,所以妊娠或有可能妊娠的婦女禁用。2.因藥物經乳汁排泄,所以哺乳期婦女禁用。如必須使用本品,應暫停哺乳。

    【兒童用藥】

    對小兒的安全性尚未確立,故不可用于兒童。

    【老人用藥】

    本品主要經腎臟排泄(參見“藥代動力學”),因高齡患者大多腎功能低下,可能會出現持續性高血藥濃度。因此,應注意用劑量,慎重給藥。

    【特殊人群用藥】

    【適宜人群】

    【不適宜人群】

    【藥物相互作用】

    1.本品不能與多介金屬離子如鎂.鈣等溶液在同一輸液管中使用。
    2.喹諾酮類藥物與茶堿合用時,可能導致茶堿濃度血藥濃度增高,出現茶堿中毒癥狀。本品對茶堿的代謝影響很小,但合用時也應密切觀察患者情況。
    3.與華法令或其衍生物同時應用時,應監測凝血酶原時間或其他凝血試驗。
    4.與非甾體類消炎藥物同時應用,有引發抽搐的可能。
    5.與口服降血糖藥同時使用時可能引起低血糖,因此用藥過程中應注意監測血糖濃度,一旦發生低血糖時應立即停用本品,并給予適當處理。

    【藥物過量】

    1.喹諾酮類藥物過量時,可出現以下癥狀:惡心、嘔吐、胃痛、胃灼熱、腹瀉、口渴、口腔炎、蹣跚、頭暈、頭痛、全身倦怠、麻木感、發冷、發熱、錐體外系癥狀、興奮、幻覺、抽搐、譫狂、小腦共濟失調、顱內壓升高(頭痛、嘔吐、淤血性乳頭癥狀)。代謝性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/AL-P增高,白細胞減少、嗜酸性粒細胞增加、血小板減少,溶血性貧血、血尿、軟骨/關節障礙,白內障、視力障礙,色覺異常及復視。
    2.急救措施及解毒藥
    (1)輸液(加保肝藥物);代謝性酸中毒給以碳酸氫鈉注射液,尿堿化給以碳酸氫鈉注射液,以增加本品由腎臟的排泄;
    (2)強制利尿;給予呋喃苯氨酸注射液;
    (3)對癥療法:抽搐時應反復投以安定靜脈注射液;
    (4)重癥:可考慮進行血液透析。

    【藥物毒理】

    1.本品為氧氟沙星的左旋體,其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍,它的主要作用機理是通過抑制細菌DNA旋轉酶(細菌拓撲異構酶II)的活性,阻礙細菌DNA的復制而達到抗菌作用。
    2.本品具有抗菌譜廣,抗菌作用強的特點,對大多數腸桿菌科細菌,如大腸埃希菌,克雷白菌屬,沙雷氏菌屬,變形桿菌屬,志賀菌屬,沙門氏菌屬,枸櫞酸桿菌,不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌,流感嗜血桿菌,淋球菌等革蘭陰性細菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌,肺炎鏈球菌,化膿性鏈球菌,溶血性鏈球菌等革蘭陽性菌和軍團菌,支原體,衣原體也有良好的抗菌作用,但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。
    3.毒理研究重復給藥毒性:大鼠連續4周經口給予本品劑量分別為50,200,800mg/kg,僅見800mg/kg用藥組動物出現中性白細胞的減少和骨髓M/E的上升;病理組織學可見肢關節表面出現輕度變性。獼猴經口投藥4周,100mg/kg組動物出現流涎,腹瀉,體重減輕和尿中pH值降低。大鼠經口給藥26周,80和320mg/kg劑量組動物出現流涎,尿中pH升高。320mg/kg組動物的排糞量增加,盲腸粘膜的杯狀細胞出現腫大。獼猴經口給藥26周時,在10,25,62.5mg/kg劑量下均未出現明顯毒性反應。
    4.對關節軟骨的影響:幼年和3-4周齡大鼠,4月齡獵兔犬經口給藥7天,大鼠在300mg/kg以上,獵兔犬在10mg/kg以上劑量時,出現關節軟骨病變,并在幼,年輕獵兔犬中易發現關節毒性。13月齡犬,經口投藥7天,在40mg/kg劑量時出現極輕度的關節毒性。但18月齡犬靜脈注射14天,30mg/kg劑量時未出現關節毒性。
    5.生殖毒性:大鼠妊娠前,妊娠初期經口給藥劑量達360mg/kg時,對雌,雄動物的生殖能力和胎兒均未見影響。大鼠在器官形成期給藥,劑量達90mg/kg時,對胎兒和新生兒均無明顯影響。家兔經口給藥50mg/kg時,未出現胚胎,胎兒致死以及胎兒生長遲緩作用,也未出現致畸作用。大鼠圍產期,授乳期經口給藥達360mg/kg時,對動物的分娩,授乳以及出生兒均未見明顯影響。
    6.光毒性:采用長波長紫外線(320-400nm)照射,以小鼠耳廓厚度變化為指標進行了光毒性研究,結果經口給藥劑量達200mg/kg時,未見明顯異常變化。

    【藥理作用】

    【藥代動力學】

    據文獻資料:靜脈制劑,健康人恒速靜脈滴注乳酸左氧氟沙星注射液0.2g(以C18H20FN3O4計),滴注時間為1小時,血藥峰濃度(Cmax)為3.40(2.8~4.0)μg/ml,12小時后血藥濃度為0.55(0.3~0.7)μg/ml,消除相半衰期(t1/2β)約為5.2小時,清除率(CL)約11.2L/h。廣泛分布于各組織,該藥大部分以原形經腎臟排泄,24小時累積排泄量達74.6%。

  • 本品適用于敏感細菌所引起的下列中﹑重度感染:
    1.呼吸系統感染:急性支氣管炎﹑慢性支氣管炎急性發作﹑彌漫性細支氣管炎﹑支氣管擴張合并感染﹑肺炎﹑扁桃體炎(扁桃體腫大)。
    2.泌尿系統感染:腎盂腎炎﹑復雜性尿路感染等。
    3.生殖系統感染:急性前列腺炎﹑急性副睪炎﹑宮腔感染﹑子宮附件炎﹑盆腔炎(疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑)。
    4.皮膚軟組織感染:傳染性膿皰病﹑蜂窩組織炎﹑淋巴管(結)炎﹑皮下膿腫﹑肛周膿腫等。
    5.腸道感染:細菌性痢疾﹑感染性腸炎﹑沙門菌屬腸炎﹑傷寒及副傷寒。
    6.敗血癥﹑粒細胞減少及免疫功能低下患者的各種感染。
    7.其他感染:乳腺炎﹑外傷﹑燒傷及手術后傷口感染﹑腹腔感染(必要時合用甲硝唑)﹑膽囊炎﹑膽管炎﹑骨與關節感染以及五官科感染等。

  • 1.用藥期間可能出現惡心﹑嘔吐﹑腹部不適﹑腹瀉﹑食欲不振﹑腹痛﹑腹脹等癥狀,失眠﹑頭暈﹑頭痛等神經系統癥狀;皮疹﹑搔癢﹑紅斑及注射部位發紅﹑發癢或靜脈炎等癥狀。亦可出現一過性肝功能異常,如血氨氨基轉移酶增高﹑血清總膽紅素增加等。上述不良反應發生率在0.1~5%之間。
    2.偶見血中尿素氮升高﹑倦怠﹑發熱﹑心悸﹑味覺異常及注射后血管痛等。
    3.一般均能耐受,療程結束后迅速消失。

  • 急性支氣管炎,慢性支氣管炎,慢性支氣管炎急性發作,彌漫性細支氣管炎,支氣管擴張合并感染,肺炎,咽喉炎,復雜性尿路感染

  • 對喹諾酮類藥物過敏者,妊娠及哺乳期婦女﹑18歲以下患者禁用。

  • 1.本制劑專供靜脈滴注,滴注時間為100ml至少60分鐘。本制劑不宜與其他藥物同瓶混合靜滴,或在同一根靜脈輸液管內進行靜滴。
    2.腎功能減退者應減量或慎用。肌酐清除率.0~80ml/min正常劑量20~49ml/min首劑0.4g,以后每24小時0.2g10~19ml/min首劑0.4g,以后每48小時0.2g
    3.有中樞神經系統疾病及癲癇史患者應慎用。
    4.喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應(發生率<0.1%)在接受本品治療時應避免過度陽光曝曬和人工紫外線。如出現光敏反應或皮膚損傷應停用本品。此外偶有用藥后發生跟踺炎或跟踺斷裂的報告,故如有上述癥狀發生時須立即停藥并休息,嚴禁運動,直到癥狀消失。偶有劇劇烈烈連續或血樣的腹瀉,可能是偽膜性腸炎的癥狀,一旦發生請立即停藥并咨詢醫生。

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