- 【品牌】
- 【類型】
處方藥
- 【醫(yī)保】
非醫(yī)保
- 【外用藥】
否
- 【有效期】
24個(gè)月
- 【國家/地區(qū)】
國產(chǎn)
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕期及哺乳期婦女禁用。
- 【兒童用藥】
兒童禁用本品。
- 【老人用藥】
1.腎功能隨著年齡的增而減退,高齡病人使用本品時(shí)應(yīng)隨時(shí)對(duì)腎功能進(jìn)行監(jiān)視。
2.一般地高齡病人不可服用最高劑量的本品。
- 【特殊人群用藥】
- 【適宜人群】
- 【不適宜人群】
- 【藥物相互作用】
1.噻嗪類和其他利尿藥、皮質(zhì)醇類、酚噻嗪類、甲狀腺制劑、性激素類、口服避孕藥、苯妥英鈉、煙酸、擬交感神經(jīng)藥、鈣離子通道阻滯劑,異煙肼可產(chǎn)生難以控制的高血糖,當(dāng)病人同服本品和上述藥物時(shí),應(yīng)注意觀察病人血糖水平的變化,停止服用上述藥物時(shí),應(yīng)注意觀察是否出現(xiàn)低血糖。
2.某些蛋白質(zhì)抑制劑(如水楊酸鹽、橫酰胺類氯霉素、丙橫舒等)對(duì)二甲雙胍影響較小,而磺酰脲類與血清中蛋白結(jié)合率高,比二甲雙胍更易于這些藥發(fā)生相互作用。
3.非甾體抗炎藥、其他強(qiáng)蛋白抑制劑、水楊酸類、磺酰脲類可增強(qiáng)磺酰脲類的降血糖作用。
4.二甲雙胍和速尿可相互影響對(duì)方的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)。
5.呋喃苯胺酸和二甲雙胍可相互升高Cmax,Auc對(duì)腎臟清除率影響不明顯。
6.硝苯地平可增強(qiáng)二甲雙胍的吸收,二甲雙胍對(duì)硝苯地平的影響較小。
7.阿米洛利、地高辛、嗎啡、普魯卡因胺、奎尼丁、奎尼、雷尼替丁,三胺苯喋啶、TMP、萬古霉素因競(jìng)爭(zhēng)腎小管轉(zhuǎn)換系統(tǒng)而增強(qiáng)二甲雙胍的藥理作用。
8.口服西咪替丁可使二甲雙胍血漿濃度和峰值及整個(gè)血藥濃度都增加60%,血漿和全血AUC增加40%,單劑量的消除相半衰期沒有變化。病人服用從近曲小管分泌的陽離子藥物時(shí),應(yīng)密切監(jiān)測(cè)并調(diào)整本品的劑量。
- 【藥物過量】
1.格列齊特:
(1)包括格列齊特片在內(nèi)的磺酰脲類藥物一旦過量服用會(huì)產(chǎn)生低血糖,對(duì)于中度低血糖患者(意識(shí)尚清楚)應(yīng)及時(shí)口服葡萄糖并及時(shí)調(diào)節(jié)給藥劑量和飲食方式,密切監(jiān)視患者直到醫(yī)生確定已經(jīng)脫離危險(xiǎn)為止。重度低血糖癥時(shí)常伴有昏迷、抽搐、神經(jīng)受損等,需立即送醫(yī)院急救。
(2)若確診為低血糖昏迷應(yīng)立即給病人靜注50%葡萄糖溶液,然后在保證患者的血糖≥100mg/dl的前提下,不斷靜注梯度稀釋后的葡萄糖溶液(10%),由于病人恢復(fù)知覺后仍有復(fù)發(fā)低血糖的可能,所以患者須至少監(jiān)護(hù)24~48小時(shí)。
2.鹽酸二甲雙胍:當(dāng)口服鹽酸二甲雙胍85g時(shí)尚未發(fā)生過低血糖癥,但會(huì)產(chǎn)生乳酸酸中毒,二甲雙胍在透析條件下,透析率170ml/min,因此透析可以有助于消除蓄積在體內(nèi)的過量二甲雙胍。
- 【藥物毒理】
本品為格列齊特和鹽酸二甲雙胍組成的復(fù)方制劑,兩種藥物作用機(jī)理互補(bǔ)。
1.鹽酸二甲雙胍的作用為提高肝和外周組織對(duì)胰島素的敏感性,提高葡萄糖的攝取和利用,它也可能具有改善血脂水平和纖溶蛋白活性的作用。
2.格列齊特:
(1)能夠刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素,其作用機(jī)制是與β細(xì)胞膜上的磺酰脲受體特異性結(jié)合,從而使鉀離子通道關(guān)閉,引起膜電位改變,于是鈣離子通道開啟,胞液內(nèi)鈣離子升高,促使分泌胰島素分泌。
(2)它還有胰外效應(yīng),可以減輕肝臟對(duì)外周組織(肌肉、脂肪)胰島素抵抗?fàn)顟B(tài)。
(3)格列齊特還可以減輕血小板粘附有凝集,并有纖維蛋白溶解活性。
3.格列齊特和鹽酸二甲雙胍組成的復(fù)方有利于控制糖尿病患者的血糖水平。
- 【藥理作用】
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】
1.口服單方鹽酸二甲雙胍500mg后,血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為服藥后2.4±0.8小時(shí),峰濃度約為2μg/ml,主要經(jīng)腸道吸收,生物利用度為50~60%,與血漿蛋白結(jié)合率小于5%,主要分布在胃腸道壁內(nèi)、腎、肝和唾液內(nèi),二甲雙胍不經(jīng)肝臟代謝,大部分以原形經(jīng)腎臟排泄,消除半衰期為3.15±1.29小時(shí)。
2.口服單方格列齊特后,血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為3~4小時(shí),蛋白結(jié)合率為92%。在肝臟內(nèi)代謝,經(jīng)尿排出。
3.單劑量口服本品分別與單獨(dú)使用格列齊特片和鹽酸二甲雙胍片的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)相近。