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卡馬西平膠囊

  • 英文名稱:

    Kamaxiping Jiaonang

  • 批準(zhǔn)文號:

    國藥準(zhǔn)字H37020486

  • 產(chǎn)品類別:

    化學(xué)藥品

  • 規(guī)格:

    0.2g

  • 生產(chǎn)地址:

    青島萊西市煙臺路3號

  • 批準(zhǔn)日期:

    2015-04-17

  • 藥品本位碼:

    86904046000249

  • 【品牌】

    【類型】

    處方藥

    【醫(yī)保】

    醫(yī)保甲類

    【外用藥】

    【有效期】

    24個月

    【國家/地區(qū)】

    國產(chǎn)

    【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    本品能通過胎盤,是否致畸尚不清楚,妊娠早期需慎用;本品能分泌入乳汁,約為血藥濃度60%,哺乳期婦女不宜應(yīng)用。

    【兒童用藥】

    本品可用于各年齡段兒童,具體參考(用法用量)。

    【老人用藥】

    老年患者對本品敏感者多,常可引起認(rèn)知功能障礙、激越、不安、焦慮、精神錯亂、房室傳導(dǎo)阻滯或心動過緩,也可引起再障。

    【特殊人群用藥】

    【適宜人群】

    【不適宜人群】

    【藥物相互作用】

    1.與對乙酰氨基酚合用,尤其是單次超量或長期大量,肝臟中毒的危險增加,有可能使后者療效降低。
    2.與香豆素類抗凝藥合用,由于本品的肝酶的正誘導(dǎo)作用,使抗凝藥的血濃度降低,半衰期縮短,抗凝效應(yīng)減弱,應(yīng)測定凝血酶原時間而調(diào)整藥量。3.與碳酸酐酶抑制藥合用,骨質(zhì)疏松的危險增加。
    4.由于本品的肝酶誘導(dǎo)作用,與氯磺丙脲、氯貝丁酯(安妥明)、去氨加壓素(desmopressin)、賴氨加壓素(lypressin)、垂體后葉素、加壓素等合用,可加強抗利尿作用,合用的各藥都需減量。
    5.與含雌激素的避孕藥、環(huán)孢素、洋地黃類(可能地高辛除外)、雌激素、左旋甲狀腺素或奎尼丁合用時,由于卡馬西平對肝藥酶的誘導(dǎo),這些藥的效應(yīng)都會降低,用量應(yīng)作調(diào)整,改用僅含孕激素(黃體酮)的口服避孕藥。與口服避孕藥合用可能出現(xiàn)陰道大出血。
    6.與多西環(huán)素(強力霉素)合用,后者的血藥濃度可能降低,必要時需要調(diào)整用量。
    7.紅霉素與醋竹桃霉素(troleandomycin)以及右丙氧芬(detropropoxyphene)可抑制卡馬西平的代謝,引起后者血藥濃度的升高,出現(xiàn)毒性反應(yīng)。
    8.氟哌啶醇、洛沙平、馬普替林、噻噸類或三環(huán)類抗抑郁藥可增強卡馬西平的代謝,引起后者血藥濃度升高,出現(xiàn)毒性反應(yīng)。
    9.鋰鹽可以降低卡馬西平的抗利尿作用。
    10.與單胺氧化酶(MAO)抑制合用,可引起高熱或(和)高血壓危象、嚴(yán)重驚厥甚至死亡,兩藥應(yīng)用至少要間隔14天。當(dāng)卡馬西平用作抗驚厥劑時,MAO抑制藥可以改變癲癇發(fā)作的類型。
    11.卡馬西平可以降低諾米芬辛(nomifensine)的吸收并加快其消除。
    12.苯巴比妥和苯妥英加速卡馬西平的代謝,可將卡馬西平的t1/2降至9~10小時。

    【藥物過量】

    可出現(xiàn)肌肉抽動、震顫、角弓反張、反射異常、心跳加快、休克等。治療:洗胃、給予活性碳或輕瀉藥、利尿等,嚴(yán)重中毒并有腎功能衰竭時可透析;小兒嚴(yán)重中毒時可換血,并需繼續(xù)觀察呼吸、循環(huán)、泌尿功能數(shù)日;根據(jù)臨床情況,采取相應(yīng)措施。

    【藥物毒理】

    本品為抗驚厥藥和抗癲癇藥。卡馬西平的藥理作用表現(xiàn)為抗驚厥、抗癲癇、抗神經(jīng)性疼痛、抗躁狂-抑郁癥、改善某些精神疾病的癥狀、抗中樞性尿崩癥,產(chǎn)生這些作用的機制可能分別為:①使用-依賴性地阻滯各種可興奮細(xì)胞膜的Na+通道,故能明顯抑制異常高頻放電的發(fā)生和擴散;②抑制T-型鈣通道;③增強中樞的去甲腎上腺素能神經(jīng)的活性;④促進抗利尿激素(ADH)的分泌或提高效應(yīng)器對ADH的敏感性。

    【藥理作用】

    【藥代動力學(xué)】

    在人體內(nèi)吸收緩慢、不規(guī)則。普通片在單劑量服藥后,12小時內(nèi)達平均血漿值濃度,單劑量口服400mg卡馬西平后,平均峰值血漿濃度約為4.5ug/ml。大劑量時達峰時間可達24小時。在1~2周內(nèi)達穩(wěn)態(tài)血漿濃度。生物利用度(F)在58%~85%之間。迅速分布至全身組織,血漿蛋白結(jié)合率約76%。主要在肝臟代謝,可誘導(dǎo)肝藥酶活性,加速自身代謝。代謝產(chǎn)物10、11-環(huán)氧化卡馬西平的藥理活性與原形藥相似,其在血漿和腦內(nèi)的濃度可達原形藥的50%。單次給藥時T1/2為25~65小時,兒童半衰期明顯縮短。長期服用誘發(fā)自身代謝,T1/2降為10~20小時。主要以無活性代謝物形式分別經(jīng)尿和糞便排出72%和28%。本品能通過胎盤、能分泌入乳汁。

  • 1.復(fù)雜部分性發(fā)作(亦稱精神運動性發(fā)作或顳葉癲癇)、全身強直-陣孿性發(fā)作、上述兩種混合性發(fā)作或其他部分性或全身性發(fā)作;對典型或不典型失神發(fā)作、肌陣孿或失神張力發(fā)作無效。
    2.三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛發(fā)作,亦用作三叉神經(jīng)痛緩解后的長期預(yù)防性用藥。也可用于脊髓癆和多發(fā)性硬化、糖尿病性周圍性神經(jīng)痛、患肢痛和外傷后神經(jīng)痛以及皰疹后神經(jīng)痛。
    3.預(yù)防或治療躁狂-抑郁癥;對鋰、抗精神病藥、抗抑郁藥無效的或不能耐受的躁狂-抑郁癥,可單用或與鋰鹽和其他抗抑郁藥合用。
    4.中樞性部分性尿崩癥,可單用或氯磺丙脲或氯貝丁酯等合用。
    5.對某些精神疾病包括精神分裂癥性情感性疾病,頑固性精神分裂癥及與邊緣系統(tǒng)功能障礙有關(guān)的失控綜合征。
    6.不寧腿綜合癥(Ekbom綜合征),偏側(cè)面肌痙孿。
    7.酒精癖的戒斷綜合征。

  • 1.較常見的不良反應(yīng)是中樞神經(jīng)系統(tǒng)的反應(yīng),表現(xiàn)為視力模糊、復(fù)視、眼球震顫。
    2.因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低鈉血癥(或水中毒),發(fā)生率約10%~15%。
    3.較少見的不良反應(yīng)有變態(tài)反應(yīng),Stevens-Johnson綜合癥或中毒性表皮壞死溶解癥、皮疹、蕁麻疹、瘙癢;兒童行為障礙,嚴(yán)重腹瀉,紅斑狼瘡樣綜合癥(蕁麻疹、瘙癢、皮疹、發(fā)熱、咽喉痛、骨或關(guān)節(jié)痛、乏力)。
    4.罕見的不良反應(yīng)有腺體病,心律失常或房室傳導(dǎo)阻滯(老年人尤其注意),骨髓抑制,中樞神經(jīng)系統(tǒng)中毒(語言困難、精神不安、耳鳴、顫、幻視),過敏性肝炎,低鈣血癥,直接影響骨代謝導(dǎo)致骨質(zhì)疏松,腎臟中毒,周圍神經(jīng)炎,急性尿紫質(zhì)病,栓塞性脈管炎,過敏性肺炎,急性間歇性卟啉病,可致甲狀腺功能減退。曾有一例合并無菌性腦膜炎的肌陣孿性癲癇患者,接受本品治療后引起腦膜炎復(fù)發(fā)。偶見粒細(xì)胞減少,可逆性血小板減少,再障,中毒性肝炎。

  • 多發(fā)性硬化,多發(fā)性硬化癥,軸周性硬化性腦炎,癲癇,抑郁癥,精神分裂癥,三叉神經(jīng)痛

  • 有房室傳導(dǎo)阻滯,血清鐵嚴(yán)重異常,骨髓抑制,嚴(yán)重肝功能不全等病史者禁用。

  • 1.與三環(huán)類抗抑郁藥有交叉過敏反應(yīng);
    2.用藥期間注意檢查:全血細(xì)胞檢查(包括血小板,網(wǎng)織紅細(xì)胞及血清鐵,應(yīng)經(jīng)常復(fù)查達2~3年),尿常規(guī),肝功能,眼科檢查;卡馬西平血藥濃度測定。
    3.一般疼痛不要用本品。
    4.糖尿病人可能引起尿糖增加,應(yīng)注意。
    5.癲癇患者不能突然撤藥。
    6.已用其他抗癲癇藥的病人,本品用量應(yīng)逐漸遞增,治療4周后可能需要增加劑量,避免自身誘導(dǎo)所致血藥濃度下降。
    7.下列情況應(yīng)停藥:肝中毒或骨髓抑制癥狀出現(xiàn),心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)或皮疹出現(xiàn)。
    8.用于特異性疼痛綜合征止痛時,如果疼痛完全緩解,應(yīng)每月減量至停藥。
    9.飯后服用可減少胃腸反應(yīng),漏服時應(yīng)盡快補服,不可一次服雙倍量,可一日內(nèi)分次補足。
    10.下列情況應(yīng)慎用:乙醇中毒,心臟損害,冠心病,糖尿病,青光眼,對其他藥物有血液反應(yīng)史者(易誘發(fā)骨髓抑制),肝病,抗利尿激素分泌異常或其他內(nèi)分泌紊亂,尿潴留,腎病。

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