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拉呋替丁片

  • 英文名稱:

    Lafutidine Tablets

  • 商品名:

    順儒

  • 批準文號:

    國藥準字H20061138

  • 產品類別:

    化學藥品

  • 規格:

    10mg

  • 生產地址:

    淮安經濟技術開發區迎賓大道29號

  • 批準日期:

    2016-03-04

  • 藥品本位碼:

    86901475000444

  • 【品牌】

    山陽牌

    【類型】

    處方藥

    【醫保】

    非醫保

    【外用藥】

    【有效期】

    36個月

    【國家/地區】

    國產

    【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    對妊娠或懷疑妊娠的婦女,除非判斷治療上所獲利益大于對胎兒的危險,否則妊娠婦女不應服用本藥物(妊娠中給藥有關安全性尚未確立)。
    授乳期婦女,給藥期間應停止授乳(動物試驗發現拉呋替丁存在于乳汁中)。

    【兒童用藥】

    對兒童有關安全性尚未確立,無使用經驗。

    【老人用藥】

    一般高齡者的生理機能減低,需注意用量、給藥間隔期,在密切觀察下慎重給藥。

    【特殊人群用藥】

    【適宜人群】

    【不適宜人群】

    【藥物相互作用】

    尚不明確。
    其它H2受體阻滯藥能與細胞色素P450結合,從而降低肝微粒體藥物代謝酶的活性,因此本品與華法林、苯妥英鈉、茶堿、苯巴比妥、安定或普奈洛爾和西米替丁合用時應注意。

    【藥物過量】

    健康成人單次口服拉呋替丁160mg(Cmax1666ng/ml)及1次60mg,一日2次,共8日反復口服(Cmax804ng/ml),未見血壓等變化。尚無相關藥物過量資料。

    【藥物毒理】

    藥理作用
    拉呋替丁為H2受體阻滯藥,可持續抑制胃酸分泌;作用于胃粘膜辣椒素敏感的傳入神經元,發揮胃粘膜保護、促進粘膜修復、增加胃黏膜血流量和增加粘液分泌的作用。
    毒理研究
    遺傳毒性:細菌誘變試驗、小鼠微核試驗結果陰性。加入代謝活化系統時,哺乳動物培養細胞試驗結果陽性。人淋巴細胞試驗結果可疑陽性。
    生殖毒性:
    (1)大鼠妊娠前及妊娠早期給藥:對動物交配、受孕能力及胎仔無影響。拉呋替丁對親代無毒性反應劑量(NOAEL)為100mg/kg/天,生殖能力NOAEL為300mg/kg/天,對子代NOAEL為300mg/kg/天。
    (2)大鼠和家兔胚胎器官形成期給藥:未發現對分娩、哺育有影響及對胎仔的致畸性。拉呋替丁對親代大鼠NOAEL為100mg/kg/天、生殖能力NOAEL為1000mg/kg/天,對子代NOAEL為1000mg/kg/天。拉呋替丁對親代家兔NOAEL為30mg/kg/天、生殖能力NOAEL為300mg/kg/天,對子代NOAEL為300mg/kg/天。
    (3)大鼠圍產期給藥:對母鼠分娩、哺育及胎仔無影響。拉呋替丁對親代大鼠NOAEL為100mg/kg/天、生殖能力NOAEL為300mg/kg/天;對子代NOAEL為300mg/kg/天。
    致癌性:小鼠78周,大鼠104周致癌試驗結果為陰性。

    【藥理作用】

    【藥代動力學】

    健康男性志愿者空腹單次口服拉呋替丁10mg時,Tmax為0.8±0.1小時,Cmax為174±20ng/ml,T1/2β為3.30±0.39小時,AUC0-24hr為793±85ng·hr/ml.進食狀態下Tmax明顯延長,但進食對Cmax、AUC和生物利用度沒有影響。
    空腹時口服拉呋替丁10mg,給藥24小時內原形藥物、代謝物M-4、M-7及M-9的尿中排泄率分別為10.9±1.5%、1.7±0.2%、7.5±0.8%及0.3±0.1%,人尿中總排泄率為給藥量的20%.
    體外研究中,拉呋替丁主要通過細胞色素P450同功酶代謝,代謝物M-4及M-9的生成與CYP3A4的參與有關,代謝物M-7的生成與CYP3A4和CYP2D6的參與有關。在濃度為3μg/ml時,人血漿蛋白結合率為88.0±1.2%.
    特殊人群:
    高齡者:對于高齡者,腎功能正常者(Cr平均值88.0±9.4ml/min)與腎功能減低傾向者(Cr20-60ml/min,平均值45.2±7.8ml/min)比較,血中濃度變化無差異。
    透析患者:透析患者與健康成人相比,其非透析時血中原形藥物Cmax升高2倍,T1/2約延長2倍,AUC增加3倍。經血液透析,拉呋替丁被清除7-18%.
    兒童:尚未進行藥代動力學的研究。

  • 本品用于胃潰瘍和十二指腸潰瘍。

  • 據日本報道在1287例研究中,不良反應總發生率2.5%(32例)。主要不良反應為便秘(2例),22例出現實驗室檢查值異常。
    (一)可能出現的嚴重不良反應
    1.肝功能損害:可能出現伴AST(GOT)、ALT(GPT)、r-GTP等升高的肝功能損害和黃疸癥狀。所以需密切觀察,一旦出現上述異常情況應立即停藥,給予相對應的處理。
    2.粒細胞減少癥、血小板減少:有可能出現粒細胞減少(早期癥狀:咽喉疼痛、全身倦怠、發熱等)和血小板減少。一旦出現上述異常情況應立即停藥,給予相應的處理。
    (二)可能出現的與其它H2受體阻滯藥類似的嚴重不良反應:
    文獻報道,H2受體阻滯藥可能引起休克、過敏樣癥狀、全血細胞減少、再生障礙性貧血、血小板減少、間質性腎炎、Stevens-Johnson綜合征、中毒性表皮壞死癥(Lyell綜合征)、橫紋肌溶解癥、房室傳導阻滯和不全收縮等。
    (三)其它的不良反應:
    可能出現下列不良反應。一旦出現下述異常應給予相應地減量、停藥等適當處理。
    類別發生率
    0.1-<5%
    <0.1%
    不詳
    過敏癥狀
    皮疹、蕁麻疹、瘙癢
    血液
    白細胞數增加
    嗜酸性細胞數增加、白細胞數減少、紅細胞數減少、紅細胞壓積減少
    Hb減低
    肝臟
    AST(GOT)、ALT(GPT)、A1-P、r-GTP、總膽紅素升高
    LDH、TTT升高
    腎臟
    尿蛋白異常
    BUN升高
    *精神神經系統
    頭痛、失眠、嗜睡
    可逆性精神錯亂、幻覺、眩暈
    循環系統
    心悸、發熱感、潮熱
    消化系統
    便秘
    腹瀉、大便硬結
    惡心、嘔吐、腹部膨脹感、食欲不振
    其它
    血清尿酸升高、Cl升高
    月經延遲、血鈉升高、血鉀減低
    乳房女性化
    *其它H2受體阻滯藥有痙攣出現的報道。

  • 慢性胃炎,慢性腸胃炎,慢性淺表性胃炎,慢性胃黏膜炎,胃絡痛,十二指腸潰瘍,胃潰瘍,慢性胃炎

  • 本品禁用于已知對本品或其中成分過敏者。

  • 下列患者慎用
    1.有藥物過敏史的患者慎用;
    2.老年患者、肝和腎功能損害患者(有加重癥狀的可能性)慎用;
    3.透析患者慎用;
    4.治療前應證實胃潰瘍為良性,用藥后改善的胃潰瘍癥狀并不排除胃癌的可能性。

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