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雷貝拉唑鈉腸溶膠囊

  • 英文名稱:

    Rabeprazole Sodium Enteric Capsules

  • 批準文號:

    國藥準字H20110076

  • 產品類別:

    化學藥品

  • 規格:

    20mg

  • 生產地址:

    珠海市金灣區三灶鎮機場北路6號

  • 批準日期:

    2015-02-13

  • 藥品本位碼:

    86900601000440

  • 【品牌】

    雨田青

    【類型】

    處方藥

    【醫保】

    醫保乙類

    【外用藥】

    【有效期】

    36個月

    【國家/地區】

    國產

    【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    1.對于孕婦或有可能妊娠的婦女,只有在其治療有益性大于危險性的前提下方可使用。[據報告,在動物試驗中(大鼠經口給予400mg/kg,家兔靜脈注射30mg/kg),見有胎兒毒性(大鼠呈骨化延遲,家兔呈體重低下﹑骨化延遲)。]
    2.宜避免用于哺乳期婦女,不得已而必須用藥時,則應暫停給嬰兒哺乳。[據報告,動物試驗中觀察到本藥向乳汁中轉移。]

    【兒童用藥】

    尚不明確。

    【老人用藥】

    尚不明確。

    【特殊人群用藥】

    【適宜人群】

    【不適宜人群】

    【藥物相互作用】

    1.地高辛臨床癥狀或處置措施:有時可引起地高辛的血藥濃度升高。作用機制或危險因子:因胃內pH升高而促進地高辛的吸收。
    2.苯妥英臨床癥狀或處置措施:因類似藥物(奧美拉唑)有導致代謝或排泄延緩的報告。
    3.含氫氧化鋁凝膠﹑氫氧化鎂的制酸劑臨床癥狀或處置措施:據報告,與本藥單獨給予時相比,當與制酸劑同時服用,以及在服用制酸劑1小時后再服用時,本藥的平均血漿中濃度曲線下面積分別下降8%和6%

    【藥物過量】

    無已知的特效解毒劑。
    服用本品過量時,應按患者的臨床癥狀和體征,采用適當的支持療法。

    【藥物毒理】

    1.藥理作用:
    (1)雷貝拉唑鈉為苯并瞇唑類化合物,是第二代質子泵抑制劑,通過特異性地抑制胃壁細胞H+、K+-ATP酶系統而阻斷胃酸分泌的最后步驟。
    (2)該作用呈劑量依賴性,并可使基礎胃酸分泌和刺激狀態下的胃酸分泌均受抑制。
    (3)本品對膽堿和組胺H2受體無拮抗作用。
    2.毒理研究:
    (1)遺傳毒性:本品鼠傷寒沙門氏菌回復突變(Ames)試驗、中國倉鼠卵細胞基因突變試驗、小鼠淋巴瘤細胞基因突變試驗結果均呈陽性;其去甲基代謝物在實驗中也呈陽性:本品體外倉鼠肺細胞染色體畸變試驗,小鼠徼核試驗和體內、體外肝程序外DNA合成(UDS)試驗結果均為陰性。
    (2)生殖毒性:大鼠靜脈給予雷貝拉唑鈉50mg/kg/日(血漿AUC約為患者臨床推薦劑量時的13倍)和兔靜脈給予本品50mg/kg/日(血漿AUC約為患者臨床推薦劑量時的8倍),其生育力和生殖行為未見明顯異常,對動物胎仔未見損傷。尚無懷孕婦女給藥的充分和嚴格對照的臨床研究,由于動物生殖毒性并不總能預測藥物對人體的影響,故懷孕期間僅在確實需要時才能使用本品。
    大鼠在妊娠后期和哺乳期經口給予雷貝拉唑鈉0.4g/kg/日,可導致動物體重增長減慢。由于許多藥物可經乳汁分泌,且可能對哺乳嬰兒產生毒副作用。故應考慮藥物對母親的重要性,決定在此期間是停止哺乳還是停止用藥。
    (3)致癌性:采用CD-1小鼠進行了88/104周試驗,雷貝拉唑鈉經口給藥劑量高達0.1g/kg/日時未表現出腫瘤發生率增加,此時血藥濃度為患者推薦劑量下的16倍。采用SD大鼠進行了給藥104周的致癌性試驗研究,其中雄性大鼠口服劑量5、15、30、60mg/kg/日,雌性大鼠口服劑量5、15、30、60和120mg/kg/日,結果所有劑量組雌,雄動物均出現胃腸嗜鉻細胞樣(ELC)增生,雌性動物所有劑量組都出現胃腸嗜鉻細胞樣(ELC)良性腫瘤。雄性動物即使在最高劑量組C血藥濃度相當于臨床推薦劑量下的0.2倍)下,也未見與藥物有關的腫瘤產生。

    【藥理作用】

    【藥代動力學】

    1.本品口服后1小時左右可在血中檢出,達峰時間為2.83±1.56小時,消除相半衰期為2.17±1.05小時。
    2.雷貝拉唑鈉在給藥后72小時之內尿中未檢出原形藥物,代謝產物羧酸化物及葡萄糖酸結合體經尿排泄約占給藥量的30%。

  • 本品適用于胃潰瘍﹑十二指腸潰瘍﹑吻合口潰瘍﹑反流性食管炎﹑卓-艾(Zollinger-Ellison)綜合征(胃泌素瘤)。

  • 1.據報告,在總病例1244例中,有22例(1.77%)出現了不良反應。此外,據報告有82例(6.59%)的臨床檢查值出現異常(至獲認可時)。
    2.嚴重的不良反應(類似藥物)
    (1)休克:有報告指出,類似藥物(奧美拉唑﹑蘭索拉唑)偶會引起過敏反應或休克。因此,當見有異常狀況時,應中止用藥,并采取適當的措施。
    (2)血象:有報告指出,類似藥物(奧美拉唑﹑蘭索拉唑)偶會導致全血細胞減少﹑血小板減少﹑粒細胞缺乏癥﹑溶血性貧血。此外,有時可見粒細胞減少﹑貧血,因此當出現此類異常狀況時,應中止給藥,并采取適當的措施。
    3.嚴重的不良反應(國外病例)視力障礙:在國外有使用類似藥物(奧美拉唑)而引起視力障礙的報告。
    4.其它不良反應
    (1)過敏癥0.1%~5%以下發生皮疹﹑蕁麻疹,0.1%以下產生瘙癢感。如出現此類癥狀,應中止用藥。
    (2)血液0.1%~5%以下發生紅細胞減少﹑白細胞減少﹑白細胞增多﹑嗜酸性粒細胞增多﹑嗜中性粒細胞增多﹑淋巴細胞減少。用藥期間宜定期進行血液學檢查。如發現異常時,應采取中止用藥等適當措施。
    (3)肝臟0.1%~5%以下出現AST﹑ALT﹑ALP﹑γ-GTP﹑LDH﹑總膽紅素升高。用藥期間宜定期進行血液生化學檢查。如發現異常時,應采取中止用藥等適當的措施。
    (4)循環系統0.1%以下出現出現心悸。
    (5)消化系統0.1%~5%以下出現便秘﹑腹瀉﹑腹脹感,0.1%以下出現惡心﹑下腹部痛﹑消化不良.
    (6)精神神經系統0.1%~5%以下出現頭痛,0.1%以下出現眩暈﹑困倦﹑四肢乏力﹑感覺遲鈍﹑握力低下﹑口齒不清﹑步態蹣跚。有1例肝硬化患者出現四肢乏力﹑感覺遲鈍﹑握力低下﹑口齒不清﹑步態蹣跚的報告。此外據報告,在國外1例有肝性腦病既往史的肝硬化患者出現了精神錯亂﹑識辨力喪失和嗜睡。
    (7)其它0.1%~5%以下出現浮腫﹑總膽固醇/中性脂肪/BUN升高﹑蛋白尿,0.1%以下出現倦怠感。

  • 胃潰瘍,十二指腸潰瘍,吻合口潰瘍,反流性食管炎,卓-艾(Zollinger-Ellison)綜合征,胃泌素瘤

  • 禁用于對雷貝拉唑鈉或處方中任何輔料有過敏的患者。

  • 1.下列患者應謹慎使用:
    (1)有藥物過敏史的患者
    (2)肝功能障礙的患者[肝硬化患者有導致精神神經系統不良反應的報告(參照“不良反應”項)
    (3)高齡患者
    2.給予本藥時,在病情嚴重及屬于復發性﹑頑固性病例的情況下,可以一日1次給予20mg.
    3.使用本藥時有可能掩蓋由胃癌引起的癥狀,故應在確診是非惡性腫瘤的前提下再行給藥.
    4.治療時應密切觀察其臨床動態,根據病情將用藥量控制在治療所需的最低限度內.鑒于對本藥尚無足夠的長期使用經驗,故不宜用于維持治療.
    5.本藥為腸溶微丸,服用時應咽下,而不要咀嚼或咬碎.

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