- 【品牌】
- 【類(lèi)型】
處方藥
- 【醫(yī)保】
醫(yī)保甲類(lèi)
- 【外用藥】
否
- 【有效期】
30個(gè)月
- 【國(guó)家/地區(qū)】
國(guó)產(chǎn)
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品透過(guò)胎盤(pán),且與胎兒蛋白結(jié)合高于成人,孕婦用藥后可導(dǎo)致胎兒心動(dòng)過(guò)緩或過(guò)速,亦可導(dǎo)致新生兒高鐵血紅蛋白血癥。
- 【兒童用藥】
新生兒用藥可引起中毒,早產(chǎn)兒較正常兒半衰期長(zhǎng)(3.16小時(shí):1.8小時(shí)),故應(yīng)慎用。
- 【老人用藥】
老年人用藥應(yīng)根據(jù)需要及耐受程度調(diào)整劑量,>70歲患者劑量應(yīng)減半。
- 【特殊人群用藥】
- 【適宜人群】
- 【不適宜人群】
- 【藥物相互作用】
1.與西咪替丁以及與b受體阻滯劑如,普萘洛爾、美托洛爾、納多洛爾合用,利多卡因經(jīng)肝臟代謝受抑制,利多卡因血濃度增加,可發(fā)生心臟和神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)。應(yīng)調(diào)整利多卡因劑量,并應(yīng)心電圖監(jiān)護(hù)及監(jiān)測(cè)利多卡因血藥濃度。
2.巴比妥類(lèi)藥物可促進(jìn)利多卡因代謝,兩藥合用可引起心動(dòng)過(guò)緩,竇性停搏。
3.與普魯卡因胺合用,可產(chǎn)生一過(guò)性譫妄及幻覺(jué),但不影響本品血藥濃度。
4.異丙基腎上腺素因增加肝血流量,可使本品的總清除率升高;去甲腎上腺素因減少肝血流量,可使本品總清除率下降。
5.與下列藥品有配伍禁忌:苯巴比妥,硫噴妥鈉,硝普納,甘露醇,兩性霉素B,氨芐西林,美索比妥,磺胺嘧啶鈉。
- 【藥物過(guò)量】
超量可引起驚厥和心臟驟停。
- 【藥物毒理】
1.本品為酰胺類(lèi)局麻藥。血液吸收后或靜脈給藥,對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有明顯的興奮和抑制雙相作用,且可無(wú)先驅(qū)的興奮,血藥濃度較低時(shí),出現(xiàn)鎮(zhèn)痛和嗜睡、痛閾提高;隨著劑量加大,作用或毒性增強(qiáng),亞中毒血藥濃度時(shí)有抗驚厥作用;當(dāng)血藥濃度超過(guò)5mg/ml可發(fā)生驚厥。
2.本品在低劑量時(shí),可促進(jìn)心肌細(xì)胞內(nèi)K+外流,降低心肌的自律性,而具有抗室性心律失常作用;在治療劑量時(shí),對(duì)心肌細(xì)胞的電活動(dòng)、房室傳導(dǎo)和心肌的收縮無(wú)明顯影響;血藥濃度進(jìn)一步升高,可引起心臟傳導(dǎo)速度減慢,房室傳導(dǎo)阻滯,抑制心肌收縮力和使心排血量下降。
- 【藥理作用】
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品注射后,組織分布快而廣,能透過(guò)血-腦屏障和胎盤(pán)。本品麻醉強(qiáng)度大、起效快、彌散力強(qiáng),藥物從局部消除約需2小時(shí),加腎上腺素可延長(zhǎng)其作用時(shí)間。大部分先經(jīng)肝微粒酶降解為仍有局麻作用的脫乙基中間代謝物單乙基甘氨酰胺二甲苯,毒性增高,再經(jīng)酰胺酶水解,經(jīng)尿排出,約用量的10%以原形排出,少量出現(xiàn)在膽汁中。