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來適可

處方藥

醫保乙類

否

36個月。

國產

1.妊娠:由于HMG-輔酶A還原酶抑制劑減少膽固醇的合成，并且可能使某些具有生物活性的膽固醇衍生物合成減少，若妊娠婦女服用則可能對胎兒有害。因此，本品禁用于妊娠婦女。也禁用于未采取可靠避孕措施的育齡婦女。治療期間如懷孕，應停用本品。
2.哺乳:哺乳期婦女禁用本品

由于在18歲以下年齡組缺乏使用氟伐他汀的臨床經驗，18歲以下患者不推薦使用本品。

臨床研究已經證明了6.歲以上或以下的患者服用本品均為有效的和可耐受的。在老年患者（>65歲）中療效增強，耐受性沒有降低，因此不需要調整劑量。

1.服用膽酸多價鰲合劑（考來烯胺）4hr后服用本藥，表現出明顯相加作用。
2.本藥應于服用離子交換樹脂（如考來烯胺）后至少4hr進取。
3.慎與免疫抑制劑、吉非貝齊、煙酸和紅霉素合用。
4.本藥不影響安替比林的代謝和排泄。
5.與利福平合用，本藥的生物利用度降低約50％。

1.在一項40例高膽固醇血癥患者參加的安慰劑對照的研究中，服用氟伐他汀鈉緩釋片劑量高達320mg/日（每個劑量組n=7），超過2周，均顯示出良好的耐受性。
2.如果藥物過量服用，無特殊的方法和建議。必要時可以采取對癥和支持治療。

1.藥理作用:藥物分類：HMG-CoA還原酶抑制劑。
(1)氟伐他汀是一個全合成的降膽固醇藥物，是羥甲基戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑，可與HMG-CoA還原酶競爭，抑制HMG-CoA轉化為3-甲基-3，5-二羥戊酸，而3-甲基-3，5-二羥戊酸是甾醇包括膽固醇的前體物質。本品的作用部位主要在肝臟，具有抑制內源性膽固醇的合成。降低肝細胞內膽固醇的含量，刺激低密度脂蛋白(LDL)受體的合成，提高LDL微粒的攝取，降低血漿總膽固醇濃度的作用。
(2)在高膽固醇血癥和混合性血脂紊亂的患者中，本品可以減少總膽固醇(TC)，低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)，載脂蛋白B(apo-B)和甘油三酯(TG)水平，增加高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)水平。在使用藥物2周內出現良好的治療效果，從治療開始4周之內出現最大的效應，此效應在整個治療過程中持續存在。
2.毒理研究:
(1)急性毒性:氟伐他汀在小鼠的LD50大于2g/kg，在大鼠的LD50大于0.7g/kg。
(2)重復劑量毒性:在大鼠．兔子、狗、猴子、小鼠以及倉鼠中進行了深入的毒性研究．評價氟伐他汀的安全性。研究結果與其他HMG-CoA還原酶抑制劑的結果相同，例如嚙齒類動物非腺型胃部的細胞增生和過度角化，狗出現白內障，嚙齒類動物出現肌病。大多數試驗動物的肝臟出現輕微的變化，狗、倉鼠和猴子的膽囊出現變化，大鼠甲狀腺重量增加、倉鼠睪丸出現病變。尚無試驗數據表明，氟伐他汀和其它此類藥物對狗CNS血管及變性方面有所影響。
(3)致癌性:①以每天6、9、18mg/kg的給藥劑量（一年后將劑量增加到每天24mg/kg）進行的一項大鼠致癌性研究，以獲得最大耐受劑量。在這樣的給藥劑量下，相當于人治療劑量（口服給藥40mg）下血藥濃度的9、13和26-35倍。在每天24mg/kg的劑量水平下，出現胃前鱗狀細胞乳頭狀瘤和胃前癌的機率非常低。此外，對于每天按18-24mg/kg給藥的雄性大鼠，甲狀腺濾泡細胞瘤以及甲狀腺濾泡細胞癌的發病率有所升高。
②以每天0.3、15、30mg/kg的給藥劑量進行小鼠致癌性研究，與大鼠致癌性研究一樣，在每天30mg/kg劑量下的雄性和雌性小鼠以及在每天15mg/kg的雌性小鼠，其胃前鱗狀細胞乳頭狀瘤的機率明顯增加。在這樣的給藥劑量下，相當于人治療劑量（口服給藥40mg）下血藥濃度的0.2，10和21倍。
大鼠和小鼠出現胃前腫瘤是由于動物的胃部長期與氟伐他汀直接接觸而導致細胞增生，而不是藥物具有致癌作用。給予氟伐他汀后，大鼠甲狀腺濾泡細胞瘤發生率有所增加，這與其他HMG-CoA還原酶抑制劑的試驗結果相同。與其他HMG-CoA還原酶抑制劑不同的是，氟伐他汀鈉并未導致肝臟腫瘤發生率增加。
(4)致突變性:通過體外試驗發現，無論是否存在大鼠肝臟代謝活性，氟伐他汀均沒有出現致突變性。主要試驗包括：采用鼠傷寒沙門氏菌或大腸桿菌的突變菌株進行的微生物突變試驗；BALB/3T3的惡性變異分析：大鼠肝細胞的異常DNA合成，V79中國倉鼠細胞染色體異常：HGPRTV79中國倉鼠細胞等。并且，氟伐他汀在大鼠或小鼠體外試驗中沒有出現致突變性。
(5)生殖毒性:
①在一項生殖毒性動物試驗中，雌性大鼠的給藥劑量分別為每天0.6、2、6mg/kg，雄性大鼠的給藥劑量分別是2、10、20mg/kg，氟伐他汀沒有出現任何生殖毒性。在一項對大鼠（1、12以及36mg/kg）和兔子（0.05、1以及10mg/kg）進行的致畸試驗中，結果顯示氟伐他汀在高劑量下具有母代毒性，但并不具有胚胎毒性和致畸作用。在一項對雌性大鼠進行的試驗中，在大鼠懷孕后期到斷奶分別按每天12和24mg/kg的劑量給予氟伐他汀，結果導致在產前和產后的母體死亡，并伴有子代死亡。在每天2mg/kg低劑量給藥下，對母代和子代均沒有影響。
②另一項試驗是在懷孕晚期和哺乳期早期的給藥劑量分別為每天2、6、12以及24mg/kg，試驗結果與前一個試驗相似。在第三項試驗中，在懷孕晚期至斷乳期間，分別在同時給予3-甲基-3，5-二羥戊酸或不給予3-甲基-3，5-二羥戊酸的條件下按每天12和24mg/kg劑量給予氟伐他汀，3-甲基-3，5-二羥戊酸為HMG-CoA的衍生物，對于膽固醇的生物合成有重要的影響。同時給予3-甲基-3，5-二羥戊酸完全可預防心臟毒性和子代及母代的死亡率。因此，母代和子代的死亡是氟伐他汀在孕期內藥理作用增強的結果。

1.吸收：健康志愿者空腹服用氟伐他汀后，吸收迅速、完全（98%）。若餐后服用，吸收減慢。服用來適可膠囊20或40毫克后，一小時達到血漿峰濃度。其血漿峰濃度分別約為：140和365納克/毫升。
無論是晚餐時服藥還是4小時后服藥，曲線下面積（AUC）相同。根據體循血藥濃度計算，其絕對生物利用度為24%。氟伐他汀的藥代動力學為非線性；將劑量從40毫克加倍至80毫克后其AUC和峰濃度（Cmax）約增加50%。
2.分布：表觀分布容積（Vz/f）為330升。超過98%的循環藥物與血漿蛋白結合，此與血藥濃度無關。
3.代謝：氟伐他汀主要在肝臟中起作用，肝臟也是其主要代謝部位。循環藥物主要為氟伐他汀原形和無藥理學活性的代謝產物N-去異丙基丙酸。羥化的代謝產物有藥理學活性，但不進入血液循環。
4.消除：健康志愿者服用3氫標記的氟伐他汀后大約6%的放射性活性出現在尿中，93%在糞便中，在體內與氟伐他汀結合的3氫只占不到總量的2%。計算出人類血漿清除率（CL/f）為1.8(0.8l/min。服用40毫克/日的穩態血漿濃度未顯示蓄積效應。口服40毫克后半衰期為2.3(0.9小時。
5.特殊情況下的藥代動力學
由于氟伐他汀主要經膽汁排泄并且進入體循環前有顯著的生物轉化，因此在肝功能不全的患者不能排除出現蓄積的可能性。
6.一般來說，氟伐他汀的血漿濃度與年齡和性別無關。

本品用于飲食治療未能完全控制的原發性高膽固醇血癥和原發性混合型血脂異常。

1.在安慰劑-對照試驗中，以下副作用的發生率高于安慰劑組1%以上：消化不良(4.7%)，失眠（1.3%），惡心(1.2%)，腹痛(1.1%)和頭痛(1.1%)。消化不良與劑量有關，并且多見于劑量為80毫克/日的患者。發生率為0.5～0.9%的不良反應為竇炎(0.9%)，脹氣(0.8%)，感覺減退(0.6%），牙病(0.6%)，尿路感染(0.6%)和轉氮酶升高。
2.自從氟伐他汀鈉上市以來，有關于過敏反應的個別報告，特別是皮疹和蕁麻疹，極罕見的病例包括其他皮膚反應、血小板減少癥、血管性水腫、面部水腫、血管炎和紅斑狼瘡樣反應。

原發性高膽固醇血癥,原發性混合型血脂異常,原發性混合型血脂異常

1.已知對氟伐他汀或藥物的其它任何成份過敏的患者。
2.活動性肝病或持續的不能解釋的轉氨酶升高的患者。
3.懷孕和哺乳期婦女以及未采取可靠避孕措施的育齡婦女。
4.嚴重腎功能不全的患者。

1.肝功能:和其他降脂藥物一樣，所有患者要在開始服用藥物之前及開始治療后第12周或者劑量增加時，需要定期進行肝功能檢查。如果谷丙轉氨酶（ALT）或谷草轉氨酶（AST）升高大于正常上限的3倍或以上，應該停藥。有個別關于可能是藥物引起肝炎的報告，停藥后可緩解。慎用于有肝臟疾病或大量飲酒的患者。
2.骨骼肌功能:服用其他HMG-CoA還原酶抑制劑的患者有發生肌病（包括肌炎和橫紋肌溶解癥）的報告。使用氟伐他汀很少有肌病的報道，肌炎和橫紋肌溶解的報道極為罕見。如出現不明原因的彌漫性肌肉疼痛，觸痛或無力和/或明顯的肌酸激酶（CK）水平升高，要考慮肌病，肌炎或橫紋肌溶解。因此應該告知患者出現上述情況要立即報告，特別是伴有無力或發熱。無論是否確診出現肌肉相關疾病，只要CK水平顯著升高（超過正常上限5倍），則應停止氟伐他汀治療。
3.肌酸激酶的測:目前在使用他汀類藥物的患者中，在無相關癥狀的情況下沒有證據顯示需要常規監測血漿肌酸激酶或其他肌肉相關酶類。如果測定肌酸激酶，應該避免劇烈運動或者存在任何可疑的引起CK升高的其他情況，否則難以解釋和分析。治療前和其他他汀類藥物一樣，氟伐他汀應該慎用于具有橫紋肌溶解及其并發癥的易患人群。在下列情況下，使用前要測定肌酸激酶水平。
4.腎臟損傷;甲狀腺功能低下;遺傳性肌病的家族史或個人史;既往使用他汀或貝特類藥物的肌毒性史;酗酒;高齡患者（>70歲），根據是否存在其他的橫紋肌溶解的易患因素判斷是否需要測定。
5.在此情況下，醫生需要評估治療的風險和相關的效益，并進行臨床監測。如果CK水平在基線時顯著升高（超過正常上限.倍），在5－7天之后需要重復測定來確認結果，如果CK水平仍然顯著升高（超過正常上限5倍），不應開始治療。治療過程中:如果在接受氟伐他汀治療的患者中出現肌肉相關的癥狀如疼痛，無力或痙攣，應該測定其CK水平，如果CK水平顯著升高（超過正常上限.倍）應該停止治療。
6.如果出現嚴重的肌肉癥狀導致日常生活不適，即使CK水平小于等于正常上限5倍，也應該考慮停止治療。
7.如果癥狀緩解，CK水平恢復正常，可以考慮在密切監測下重新使用最低劑量氟伐他汀或其他他汀類藥物。
8.有報道他汀類藥物在聯合使用免疫抑制藥物（包括環孢素），貝特類藥物，煙酸或紅霉素時，發生肌病的危險性增加。但是在臨床試驗中，氟伐他汀和煙酸，貝特類藥物或環孢素的合用沒有觀察到這種現象。上市后監測發現個別病例出現氟伐他汀與環孢素聯合用藥或氟伐他汀與秋水仙素聯合用藥后出現肌病。本品在這類患者中應該慎重使用（見【藥物相互作用】）。
9.同合子家族性高膽固醇血癥，對這種罕見情況，氟伐他汀無臨床應用的數據。
10.對駕駛和使用機器的影響：無相關數據。