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注射用谷氨酸諾氟沙星

  • 英文名稱:

    Norfloxacin Glutamate for Injection

  • 批準(zhǔn)文號(hào):

    國(guó)藥準(zhǔn)字H20041038

  • 產(chǎn)品類別:

    化學(xué)藥品

  • 規(guī)格:

    0.2g(按C16H18FN3O3計(jì))

  • 生產(chǎn)地址:

    山東省蓬萊市海市路1號(hào)

  • 批準(zhǔn)日期:

    2015-07-24

  • 藥品本位碼:

    86904069000158

  • 【品牌】

    【類型】

    處方藥

    【醫(yī)保】

    非醫(yī)保

    【外用藥】

    【有效期】

    暫定1年半。

    【國(guó)家/地區(qū)】

    國(guó)產(chǎn)

    【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    本品可透過(guò)血胎盤(pán)屏障,分泌至乳汁中,其濃度接近血藥濃度,故孕婦及哺乳期婦女禁用。

    【兒童用藥】

    本品可使犬的承重關(guān)節(jié)軟骨永久性損害而致跛行。在其他幾種未成年動(dòng)物中也可致關(guān)節(jié)病發(fā)生,故嬰幼兒及18歲以下患者禁用。

    【老人用藥】

    老年患者常有腎功能減退,因本品部分經(jīng)腎排出,需減量應(yīng)用。

    【特殊人群用藥】

    【適宜人群】

    【不適宜人群】

    【藥物相互作用】

    1.尿堿化劑可減低本品在尿中的溶解度,導(dǎo)致結(jié)晶尿和腎毒性。
    2.本品與茶堿類合用時(shí)可能由于與細(xì)胞色素P450結(jié)合部位的競(jìng)爭(zhēng)性抑制,導(dǎo)致茶堿類的肝清除明顯減少,血消除半衰期(t1/2β)延長(zhǎng),血藥濃度升高,出現(xiàn)茶堿中毒癥狀,如惡心、嘔吐、震顫、不安、激動(dòng)、抽搐、心悸等,故合用時(shí)應(yīng)測(cè)定茶堿類血藥濃度和調(diào)整劑量。
    3.環(huán)孢素與本品合用,可使前者的血藥濃度升高,必須監(jiān)測(cè)環(huán)孢素血濃度,并調(diào)整劑量。
    4.本品與抗凝藥華法林同用時(shí)可增強(qiáng)后者的抗凝作用,合用時(shí)應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)患者的凝血酶原時(shí)間。
    5.丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%,合用時(shí)可因本品血濃度增高而產(chǎn)生毒性。
    6.本品與呋喃妥因具拮抗作用,不推薦聯(lián)合應(yīng)用。
    7.本品干擾咖啡因的代謝,從而導(dǎo)致咖啡因清除減少,血消除半衰期(t1/2β)延長(zhǎng),并可能產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性。

    【藥物過(guò)量】

    急性藥物過(guò)量時(shí),應(yīng)仔細(xì)觀察病情變化,予以對(duì)癥處理及支持療法。并須維持適當(dāng)?shù)难a(bǔ)液量。

    【藥物毒理】

    本品為氟喹諾酮類抗菌藥,具廣譜抗菌作用,尤其對(duì)需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性高,對(duì)下列細(xì)菌在體外具良好的抗菌作用:腸桿菌科的大部分細(xì)菌,包括枸椽酸桿菌屬、陰溝腸桿菌、產(chǎn)氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形菌屬、沙門(mén)菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。諾氟沙星在體外對(duì)多重耐藥菌亦具抗菌活性。對(duì)青霉素耐藥的淋病奈瑟菌、流感嗜血桿菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。諾氟沙星為殺菌劑,通過(guò)作用于細(xì)菌DNA螺旋酶的A亞單位,抑制DNA的合成和復(fù)制而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。

    【藥理作用】

    【藥代動(dòng)力學(xué)】

    本品0.4g靜脈滴注,經(jīng)0.5小時(shí)后達(dá)血藥峰濃度(Cmax),約為5μg/ml,隨后逐漸降低,1小時(shí)后血藥濃度約為2μg/ml,4小時(shí)后血藥濃度約為1.0μg/ml,9小時(shí)后血藥濃度約為0.05μg/ml。本品迅速分布,分布半衰期約為0.245±0.93小時(shí),廣泛分布于各組織、體液中,如肝、腎、肺、前列腺、睪丸、子宮及膽汁、痰液、水皰液、血、尿液等,但未見(jiàn)于中樞神經(jīng)系統(tǒng)。血清蛋白結(jié)合率為10%~15%。從體內(nèi)消除較慢,血消除半衰期(tl/2β)約為4.45±1.42小時(shí),腎功能減退時(shí)可延長(zhǎng)。腎臟(腎小球?yàn)V過(guò)和腎小管分泌)和肝膽系統(tǒng)為主要排泄途徑,26%~32%以原形和小于10%以代謝物形式自尿中排出,自膽汁和(或)糞便中的排出量占28%~30%。

  • 適用于敏感菌所致的呼吸道、尿路感染、淋病、前列腺炎、腸道感染和傷寒及其他沙門(mén)菌感染。

  • 1.胃腸道反應(yīng)較為常見(jiàn),可表現(xiàn)為腹部不適或疼痛﹑腹瀉﹑惡心或嘔吐。
    2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)可有頭昏﹑頭痛﹑嗜睡或失眠。
    3.過(guò)敏反應(yīng)皮疹﹑皮膚瘙癢,偶可發(fā)生滲出性多性紅斑及血管神經(jīng)性水腫。少數(shù)患者有光敏反應(yīng)。
    4.偶可發(fā)生:
    (1)癲癇發(fā)作﹑精神異常﹑煩躁不安﹑意識(shí)障礙﹑幻覺(jué)﹑震顫。
    (2)血尿﹑發(fā)熱﹑皮疹等間質(zhì)性腎炎表現(xiàn)。
    (3)靜脈炎。
    (4)結(jié)晶尿,多見(jiàn)于高劑量應(yīng)用時(shí)。
    (5)關(guān)節(jié)疼痛。
    5.少數(shù)患者可發(fā)生血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高﹑血尿素氮增高及周圍血象白細(xì)胞降低,多屬輕度,并呈一過(guò)性。

  • 呼吸道感染,尿路感染,淋病,前列腺炎,腸道感染,傷寒,前列腺炎

  • 1.對(duì)本品及喹諾酮類藥過(guò)敏者禁用。
    2.孕婦、哺乳期婦女及18歲以下患者禁用。

  • 1.本品不宜靜脈注射,靜脈滴注速度不宜過(guò)快。
    2.由于目前大腸埃希菌對(duì)諾氟沙星耐藥者多見(jiàn),應(yīng)在給藥前留取尿培養(yǎng)標(biāo)本,參考細(xì)菌藥敏結(jié)果調(diào)整用藥。
    3.本品大劑量應(yīng)用或尿PH值在7以上時(shí)可發(fā)生結(jié)晶尿。為避免結(jié)晶尿的發(fā)生,宜多進(jìn)水,保持24小時(shí)排尿量在1200ml以上。
    4.腎功能不全或無(wú)尿患者慎用。腎功能減退者,需根據(jù)腎功能調(diào)整給藥劑量。
    5.應(yīng)用氟喹諾酮類藥物可發(fā)生中、重度光敏反應(yīng)。應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)避免過(guò)度暴露于陽(yáng)光,如發(fā)生光敏反應(yīng)需停藥。
    6.缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶(G-6PD)的患者服用本品,極個(gè)別可能發(fā)生溶血反應(yīng)。
    7.喹諾酮類包括本品可致重癥肌無(wú)力癥狀加重,呼吸肌無(wú)力而危及生命。重癥肌無(wú)力患者應(yīng)用喹諾酮類包括本品時(shí)應(yīng)特別謹(jǐn)慎。
    8.肝功能減退時(shí),如屬重度(肝硬化腹水)可減少藥物清除,使血藥濃度增高,肝、腎功能均減退者尤為明顯,均需權(quán)衡利弊后應(yīng)用,并調(diào)整劑量。
    9.原有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患者,包括腦動(dòng)脈硬化或癲癇及癲癇病史者均應(yīng)避免應(yīng)用,有指征時(shí)需仔細(xì)權(quán)衡利弊后應(yīng)用。

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