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氧氟沙星緩釋片

  • 商品名:

    贊諾欣

  • 批準(zhǔn)文號:

    國藥準(zhǔn)字H20060818

  • 產(chǎn)品類別:

    化學(xué)藥品

  • 規(guī)格:

    0.4g

  • 生產(chǎn)地址:

    廣州市芳村大道東25號

  • 批準(zhǔn)日期:

    2015-08-03

  • 藥品本位碼:

    86900407000316

  • 【品牌】

    南新

    【類型】

    處方藥

    【醫(yī)保】

    非醫(yī)保

    【外用藥】

    【有效期】

    24

    【國家/地區(qū)】

    【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    1.動物實(shí)驗(yàn)未證實(shí)喹諾酮類藥物有致畸作用,但對孕婦用藥進(jìn)行的研究尚無明確結(jié)論。鑒于本藥可引起未成年動物關(guān)節(jié)病變,故孕婦禁用。
    2.哺乳期婦女應(yīng)用本品時應(yīng)暫停哺乳。

    【兒童用藥】

    本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定,但本品用于數(shù)種幼齡動物時,可致關(guān)節(jié)病變,因此不宜用于18歲以下的小兒及青少年。

    【老人用藥】

    老年患者常有腎功能減退,因本品部分經(jīng)腎排出,需減量應(yīng)用。

    【特殊人群用藥】

    【適宜人群】

    【不適宜人群】

    【藥物相互作用】

    1.尿堿化劑可減低本品在尿中的溶解度,導(dǎo)致結(jié)晶尿和腎毒性。
    2.喹諾酮類抗菌藥與茶堿類合用時可能由于與細(xì)胞色素P450結(jié)合部位的競爭性抑制,導(dǎo)致茶堿類的肝消除明顯減少,血消除半衰期(t1/2β)延長,血藥濃度升高,出現(xiàn)茶堿中毒癥狀,如惡心﹑嘔吐﹑震顫﹑不安﹑激動﹑抽搐﹑心悸等,本品對茶堿的代謝雖影響較小,但合用時仍應(yīng)測定茶堿類血藥濃度和調(diào)整劑量。
    3.本品與環(huán)孢素合用,可使環(huán)孢素的血藥濃度升高,必須監(jiān)測環(huán)孢素血濃度,并調(diào)整劑量。
    4.本品與抗凝藥華法林合用時雖對后者的抗凝作用增強(qiáng)較小,但合用時也應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測患者的凝血酶原時間。
    5.丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%,合用時可因本品血濃度增高而產(chǎn)生毒性。
    6.本品可干擾咖啡因的代謝,從而導(dǎo)致咖啡因消除減少,血消除半衰期(t1/2β)延長,并可能產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性。
    7.本品與非甾體類抗炎藥芬布芬合用時,偶有抽搐發(fā)生,因此不宜與芬布芬合用。
    8.與口服降血糖藥同時使用時可能引起低血糖,因此用藥過程中應(yīng)注意監(jiān)測血糖濃度,一旦發(fā)生低血糖時應(yīng)立即停用本品,并給予適當(dāng)處理。

    【藥物過量】

    對于急性藥物過量的病人,應(yīng)密切觀察并給予支持療法,并持續(xù)補(bǔ)液,血液透析或腹膜透析只能清除少量氧氟沙星(<10%)。

    【藥物毒理】

    1.本品具有廣譜抗菌作用,抗菌作用強(qiáng):
    (1)對多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌,如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬和流感嗜血桿菌、嗜肺軍團(tuán)菌、淋病奈瑟菌等革蘭陰性菌有較強(qiáng)的抗菌活性。
    (2)對金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等革蘭陽性菌和肺炎支原體、肺炎衣原體也有抗菌作用,但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。
    2.本品為氧氟沙星的左旋體,其體外抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍,其作用機(jī)制是通過抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶的活性,阻止細(xì)菌DNA的合成和復(fù)制而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。

    【藥理作用】

    【藥代動力學(xué)】

    1.口服后吸收完全,相對生物利用度達(dá)95%~100%,血藥達(dá)峰時間(Tmax)約為1小時,多次給藥后穩(wěn)態(tài)血藥濃度(Css)約給藥后第3天達(dá)到。
    2.食物對本品的吸收影響很少。
    3.血消除半衰期(t1/2b)約為4.7~7.0小時,蛋白結(jié)合率為20%~25%。
    4.本品吸收后廣泛分布至各組織、體液,組織中的濃度常超過血藥濃度而達(dá)有效水平。
    5.本品尚可通過胎盤屏障。
    6.本品主要以原形自腎排泄,少量(3%)在肝內(nèi)代謝,口服24小時內(nèi)尿中排出給藥量的75%~90%,尿中代謝物很少,本品以原形自糞便中排出少量,給藥后24小時和48小時內(nèi)累積排出量分別為給藥量的1.6%和3.9%。
    7.本品也可通過乳汁分泌。

  • 本品用于敏感菌所致的單純性和復(fù)雜性泌尿道感染。

  • 1.胃腸道反應(yīng):腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。
    2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
    3.過敏反應(yīng):皮疹、皮膚瘙癢,偶可發(fā)生滲出性多形性紅斑及血管神經(jīng)性水腫,光敏反應(yīng)較少見。
    4.偶可發(fā)生:
    (1)癲癇發(fā)作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。
    (2)血尿、發(fā)熱、皮疹等間質(zhì)性腎炎表現(xiàn)。
    (3)靜脈炎。
    (4)結(jié)晶尿,多見于高劑量應(yīng)用時。
    (5)關(guān)節(jié)疼痛。
    5.少數(shù)患者可發(fā)生血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細(xì)胞降低,注射部位刺激癥狀,多屬輕度,并呈一過性。

  • 單純性泌尿道感染,復(fù)雜性泌尿道感染

  • 對本品及氟喹諾酮類藥過敏的患者禁用。

  • 1.本品大劑量應(yīng)用或尿pH值在7以上時可發(fā)生結(jié)晶尿。為避免結(jié)晶尿的發(fā)生,宜多飲水,保持24小時排尿量在1200ml以上。
    2.腎功能減退者,需根據(jù)腎功能調(diào)整給藥劑量。
    3.應(yīng)用本品時應(yīng)避免過度暴露于陽光,如發(fā)生光敏反應(yīng)需停藥。
    4.肝功能減退時,如屬重度(肝硬化腹水)可減少藥物清除,血藥濃度增高,肝﹑腎功能均減退者尤為明顯,均需權(quán)衡利弊后應(yīng)用,并調(diào)整劑量。
    5.原有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患者,例如癲癇及癲癇病史者均應(yīng)避免應(yīng)用,有指征時需仔細(xì)權(quán)衡利弊后應(yīng)用。

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