- 【品牌】
- 【類(lèi)型】
處方藥
- 【醫(yī)保】
非醫(yī)保
- 【外用藥】
否
- 【有效期】
24個(gè)月
- 【國(guó)家/地區(qū)】
國(guó)產(chǎn)
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】
甲硝唑可透過(guò)胎盤(pán),迅速進(jìn)入胎兒循環(huán)。動(dòng)物試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)口服給藥對(duì)胎仔無(wú)毒性。
甲硝唑?qū)μ旱挠绊懮袩o(wú)足夠和嚴(yán)密的對(duì)照觀(guān)察,因此孕婦禁用。甲硝唑在乳汁中濃度與血中相似。動(dòng)物試驗(yàn)顯示本品對(duì)幼鼠具致癌作用,故哺乳
期婦女不宜使用。若必須用藥,應(yīng)中斷授乳,并在療程結(jié)束后24~48小時(shí)方可重新授乳。
- 【兒童用藥】
兒童應(yīng)慎用并減量使用。
- 【老人用藥】
老年人由于肝功能減退,應(yīng)用本品時(shí)藥動(dòng)學(xué)有所改變,需監(jiān)測(cè)血藥濃度。
- 【特殊人群用藥】
- 【適宜人群】
- 【不適宜人群】
- 【藥物相互作用】
1.甲硝唑能抑制華法林和其他口服抗凝藥的代謝,加強(qiáng)它們的作用,引起凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)。
2.與苯妥英鈉、苯巴比妥等誘導(dǎo)肝微粒體酶的藥物合用,可加強(qiáng)本品代謝,使血藥濃度下降,而苯妥英鈉排泄減慢。
3.與西咪替丁等抑制肝微粒體酶活性的藥物合用,可減慢本品在肝內(nèi)的代謝及其排泄,延長(zhǎng)本品的血消除半衰期(t1/2β),應(yīng)根據(jù)血藥濃度測(cè)定的結(jié)果調(diào)整劑量。
4.本品可干擾雙硫侖代謝,兩者合用時(shí)患者飲酒后可出現(xiàn)精神癥狀,故2周內(nèi)應(yīng)用雙硫侖者不宜再用本品。
5.本品可干擾血清氨基轉(zhuǎn)移酶和乳酸脫氫酶的測(cè)定結(jié)果,可使膽固醇、三酰甘油水平下降。
- 【藥物過(guò)量】
甲硝唑最嚴(yán)重的不良反應(yīng)為高劑量時(shí)可引起癲癇發(fā)作和周?chē)窠?jīng)病變。后者主要表現(xiàn)為肢端麻木和感覺(jué)異常。某些病例長(zhǎng)期用藥時(shí)可產(chǎn)生持續(xù)周?chē)窠?jīng)病變。
- 【藥物毒理】
甲硝唑?qū)Υ蠖鄶?shù)厭氧菌具強(qiáng)大抗菌作用。抗菌譜包括脆弱擬桿菌屬和其他擬桿菌屬、梭形桿菌、產(chǎn)氣梭狀芽孢桿菌、真桿菌、韋容球菌、消化球菌和消化鏈球菌等。其殺菌濃度稍高于抑菌濃度。甲硝唑的殺菌機(jī)制尚未完全闡明,厭氧菌的硝基還原酶在敏感菌株的能量代謝中起重要作用。本品的硝基還原成一種細(xì)胞毒,從而作用于細(xì)菌的DNA代謝過(guò)程,促使細(xì)菌死亡。耐藥菌往往缺乏硝基還原酶因而對(duì)甲硝唑耐藥。人工牛黃具解熱抗炎作用。
- 【藥理作用】
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】
甲硝唑口服吸收良好,生物利用度(F)80%以上。口服0.25g、0.5g和2g后的血藥峰濃度(Cmax)分別為6mg/L、12mg/L和40mg/L,達(dá)峰時(shí)間(tmax)為1~2小時(shí)。廣泛分布于各組織和體液中,且能通過(guò)血-腦脊液屏障。唾液、膽汁、乳汁、羊水、精液、尿液、膿液和腦脊液等中藥物的濃度均與同期血藥濃度相近,并都能達(dá)到有效濃度。蛋白結(jié)合率小于20%。部分在肝臟代謝。代謝物也具有抗菌作用。血消除半衰期(t1/2β)為7~8小時(shí),60%~80%經(jīng)腎排泄,其中20%為原形,其余為代謝物(25%為葡萄糖醛酸結(jié)合物,14%為其他代謝結(jié)合物)。10%隨糞便排泄,14%從皮膚排泄。