- 【品牌】
- 【類型】
處方藥
- 【醫保】
非醫保
- 【外用藥】
否
- 【有效期】
24個月。
- 【國家/地區】
國產
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】
妊娠期婦女使用本品的安全性和有效性尚未確立,僅在確實需要使用時使用本品,尚不清楚本品是否從乳汁中分泌,必需使用時應暫停哺乳。
- 【兒童用藥】
對于早產兒﹑新生兒用藥的安全性尚未確立(沒有使用經驗)。
- 【老人用藥】
老年患者用藥酌減。
- 【特殊人群用藥】
- 【適宜人群】
- 【不適宜人群】
- 【藥物相互作用】
有使芐丙酮香豆素作用增強的可能性。但是關于本制劑尚無病例報告。由于本品可能導致腸內細菌紊亂,可造成維生素K合成抑制。
- 【藥物過量】
洗胃,無特殊解毒藥物,血液透析和腹膜透析不能有效將本品清除。
- 【藥物毒理】
本品為口服第三代頭孢菌素,抗菌譜廣,對部分革蘭氏陽性菌及陰性菌均具有抗菌活性,特別是對革蘭氏陽性菌中的鏈球菌(腸球菌除外)、肺炎球菌、革蘭氏陰性菌中的淋球菌、布蘭漢氏球菌、大腸菌、克雷伯氏屬、沙雷氏屬、變形桿菌屬、流感桿菌等有較強的抗菌作用,其作用機制為殺菌性的。本品對各種細菌產生的β-內酰胺酶具有較強的穩定性,對產生β-內酰胺酶細菌顯示優越的抗菌力。本品作用機制為阻止細菌細胞壁的合成,其作用點因細菌的種類而異,與青霉素結合蛋白(PBP)中1(la,1b,1c)以及3有較高親和性。
- 【藥理作用】
- 【藥代動力學】
我國目前尚缺乏本品詳細的藥代動力學研究資料,國外藥代動力學研究資料表明:
1.吸收:
正常成人空腹口服一次50、100、900mg(效價),約4小時后血清濃度達到峰值,分別為0.69,1.13,1.95μg/ml,血清濃度半衰期為2.3~2.5小時。腎功能正常的小兒患者口服一次1.5,3.0,6.0mg(效價)/kg(體重)后,約3-4小時血清濃度達到峰值,分別為1.14,2.01,3.97μg/ml,血清濃度半衰期為3.2-3.7小時。
對于中度腎功能衰竭組(30≤Ccr<60ml/min,n=3)及重度腎功能衰竭組(10≤Ccr<30ml/min,n=4),分別單次服用頭孢克肟100mg進行比較。中度腎衰為服用后6小時血清濃度達峰值為2.04μg/ml,重度腎衰組為服用后8小時峰值為2.27μg/ml,12小時后血清中濃度分別為0.71μg/ml,1.83μg/ml,重度腎衰組峰值出現時間及血清中維持時間均長,半衰期分別為4.15小時及11.05小時。
2.分布:本品在患者痰液中,扁桃組織,上鄂竇粘膜組織,中耳分泌物,膽汁,膽囊組織等的滲透性良好。
3.代謝:在人體的血清、尿中未發現具有抗菌活性代謝產物。
4.排泄:主要經腎臟排泄,正常成人(空腹時)口服50,100,200mg(效價),尿中排泄率(0~12小時)約為20-25%,最高尿中濃度分別為42.9(4-6小時),62.9(4~6小時),82.7μg/ml(4-6小時)。另外,腎功能正常的小兒患者經口服用1.5,3.0,6.0mg(效價)/kg后尿中排泄率(0-12小時)約為13~90%。