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注射用鹽酸左氧氟沙星

  • 英文名稱(chēng):

    Levofloxacin Hydrochloride for Injection

  • 商品名:

    同林

  • 批準(zhǔn)文號(hào):

    國(guó)藥準(zhǔn)字H20040313

  • 產(chǎn)品類(lèi)別:

    化學(xué)藥品

  • 規(guī)格:

    0.2g

  • 生產(chǎn)地址:

    山西省大同市經(jīng)濟(jì)技術(shù)開(kāi)發(fā)區(qū)第一醫(yī)藥園區(qū)

  • 批準(zhǔn)日期:

    2015-08-31

  • 藥品本位碼:

    86902954002447

  • 【品牌】

    【類(lèi)型】

    處方藥

    【醫(yī)?!?/span>

    醫(yī)保甲類(lèi)

    【外用藥】

    【有效期】

    24個(gè)月

    【國(guó)家/地區(qū)】

    國(guó)產(chǎn)

    【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    1.動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未證實(shí)喹諾酮類(lèi)藥物有致畸作用,但對(duì)孕婦用藥進(jìn)行的研究尚無(wú)明確結(jié)論。鑒于本藥可引起未成年動(dòng)物關(guān)節(jié)病變,故孕婦禁用。
    2.哺乳期婦女應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)暫停哺乳。

    【兒童用藥】

    本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定,但本品用于數(shù)種幼齡動(dòng)物時(shí),可致關(guān)節(jié)病變,因此不宜用于18歲以下的小兒及青少年。

    【老人用藥】

    老年患者常有腎功能減退,因本品部分經(jīng)腎排出,需減量應(yīng)用。

    【特殊人群用藥】

    【適宜人群】

    【不適宜人群】

    【藥物相互作用】

    1.尿堿化劑可減低本品在尿中的溶解度,導(dǎo)致結(jié)晶尿和腎毒性。
    2.喹諾酮類(lèi)抗菌藥與茶堿類(lèi)合用時(shí)可能由于與細(xì)胞色素P450結(jié)合部位的競(jìng)爭(zhēng)性抑制,導(dǎo)致茶堿類(lèi)的肝消除明顯減少,血消除半衰期(t1/2β)延長(zhǎng),血藥濃度升高,出現(xiàn)茶堿中毒癥狀,如惡心﹑嘔吐﹑震顫﹑不安﹑激動(dòng)﹑抽搐﹑心悸等,本品對(duì)茶堿的代謝雖影響較小,但合用時(shí)仍應(yīng)測(cè)定茶堿類(lèi)血藥濃度和調(diào)整劑量。
    3.本品與環(huán)孢素合用,可使環(huán)孢素的血藥濃度升高,必須監(jiān)測(cè)環(huán)孢素血濃度,并調(diào)整劑量。
    4.本品與抗凝藥華法林合用時(shí)雖對(duì)后者的抗凝作用增強(qiáng)較小,但合用時(shí)也應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)患者的凝血酶原時(shí)間。
    5.丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%,合用時(shí)可因本品血濃度增高而產(chǎn)生毒性。
    6.本品可干擾咖啡因的代謝,從而導(dǎo)致咖啡因消除減少,血消除半衰期(t1/2β)延長(zhǎng),并可能產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性。
    7.本品與非甾體類(lèi)抗炎藥芬布芬合用時(shí),偶有抽搐發(fā)生,因此不宜與芬布芬合用。
    8.與口服降血糖藥同時(shí)使用時(shí)可能引起低血糖,因此用藥過(guò)程中應(yīng)注意監(jiān)測(cè)血糖濃度,一旦發(fā)生低血糖時(shí)應(yīng)立即停用本品,并給予適當(dāng)處理。

    【藥物過(guò)量】

    未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。

    【藥物毒理】

    1.本品具有廣譜抗菌作用,抗菌作用強(qiáng):
    (1)對(duì)多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌,如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門(mén)菌屬、志賀菌屬和流感嗜血桿菌、嗜肺軍團(tuán)菌、淋病奈瑟菌等革蘭陰性菌有較強(qiáng)的抗菌活性。
    (2)對(duì)金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等革蘭陽(yáng)性菌和肺炎支原體、肺炎衣原體也有抗菌作用,但對(duì)厭氧菌和腸球菌的作用較差。
    2.本品為氧氟沙星的左旋體,其體外抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍,其作用機(jī)制是通過(guò)抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶的活性,阻止細(xì)菌DNA的合成和復(fù)制而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。

    【藥理作用】

    【藥代動(dòng)力學(xué)】

    1.單次靜脈注射0.3g后,血藥峰濃度(Cmax)約為6.3mg/L,血消除半衰期(t1/2β)約為6小時(shí),多劑量給藥(一次0.3g,一日2次靜脈滴注,連續(xù)6天),其血藥濃度于24~48小時(shí)達(dá)穩(wěn)態(tài),首次與末次劑量后的血藥峰濃度(Cmax)分別約為5.4和6.1mg/L。
    2.蛋白結(jié)合率約為30%~40%。
    3.本品吸收后廣泛分布至各組織、體液,在扁桃體、前列腺組織、痰液、淚液、婦女生殖道組織、皮膚和唾液等組織和體液中的濃度與血藥濃度之比約在1.1~2.1之間。
    4.本品主要以原形藥自腎排泄,在體內(nèi)代謝甚少,口服48小時(shí)內(nèi)尿中排出量約為給藥量的80%~90%,本品以原形自糞便中排出少量,給藥后72小時(shí)內(nèi)累積排出量少于給藥量的4%。

  • 適用于敏感菌引起的:
    1.泌尿生殖系統(tǒng)感染,包括單純性﹑復(fù)雜性尿路感染﹑細(xì)菌性前列腺炎﹑淋病奈瑟菌尿道炎或?qū)m頸炎(包括產(chǎn)酶株所致者)。
    2.呼吸道感染,包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發(fā)作及肺部感染。
    3.胃腸道感染,由志賀菌屬﹑沙門(mén)菌屬﹑產(chǎn)腸毒素大腸桿菌﹑親水氣單胞菌﹑副溶血弧菌等所致。
    4.傷寒,骨和關(guān)節(jié)感染,皮膚軟組織感染,敗血癥。

  • 1.胃腸道反應(yīng):腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。
    2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
    3.過(guò)敏反應(yīng):皮疹、皮膚瘙癢,偶可發(fā)生滲出性多形性紅斑及血管神經(jīng)性水腫,光敏反應(yīng)較少見(jiàn)。
    4.偶可發(fā)生:
    (1)癲癇發(fā)作、精神異常、煩躁不安、意識(shí)混亂、幻覺(jué)、震顫。
    (2)血尿、發(fā)熱、皮疹等間質(zhì)性腎炎表現(xiàn)。
    (3)靜脈炎。
    (4)結(jié)晶尿,多見(jiàn)于高劑量應(yīng)用時(shí)。
    (5)關(guān)節(jié)疼痛。
    5.少數(shù)患者可發(fā)生血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、血尿素氮增高及周?chē)蟀准?xì)胞降低,注射部位刺激癥狀,多屬輕度,并呈一過(guò)性。

  • 泌尿生殖系統(tǒng)感染,單純性尿路感染,復(fù)雜性尿路感染,細(xì)菌性前列腺炎,淋病奈瑟菌尿道炎,宮頸炎,呼吸道感染,傷寒

  • 對(duì)本品及氟喹諾酮類(lèi)藥過(guò)敏的患者禁用。

  • 1.本品靜脈滴注時(shí)間為每100ml不得少于60分鐘。不宜與其他藥物包括多價(jià)金屬離子如鎂﹑鈣等溶液同瓶混合滴注。
    2.由于目前大腸埃希菌對(duì)氟喹諾酮類(lèi)藥物耐藥者多見(jiàn),應(yīng)在給藥前留取尿培養(yǎng)標(biāo)本,參考細(xì)菌藥敏結(jié)果調(diào)整用藥。
    3.本品大劑量應(yīng)用或尿pH值在7以上時(shí)可發(fā)生結(jié)晶尿,為避免結(jié)晶尿的發(fā)生,宜多飲水,保持24小時(shí)排尿量在1200ml以上。
    4.腎功能減退者,需根據(jù)腎功能調(diào)整給藥劑量。
    5.應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)避免過(guò)度暴露于陽(yáng)光,如發(fā)生光敏反應(yīng)或其他過(guò)敏癥狀需停藥。
    6.肝功能減退時(shí),如屬重度(肝硬化腹水)可減少藥物清除,血藥濃度增高,肝﹑腎功能均減退者尤為明顯,均需權(quán)衡利弊后應(yīng)用,并調(diào)整劑量。
    7.原有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患者,例如癲癇及癲癇病史者均應(yīng)避免應(yīng)用,有指征時(shí)需仔細(xì)權(quán)衡利弊后應(yīng)用。
    8.偶有用藥后發(fā)生跟踺炎或跟踺斷裂的報(bào)告,如有上述癥狀發(fā)生,須立即停藥,直至癥狀消失。

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