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尼索地平

  • 英文名稱:

    Nisoldipine

  • 批準(zhǔn)文號(hào):

    國(guó)藥準(zhǔn)字H19991104

  • 產(chǎn)品類(lèi)別:

    化學(xué)藥品

  • 規(guī)格:

    ----

  • 生產(chǎn)地址:

    山東濟(jì)南市山東商河經(jīng)濟(jì)開(kāi)發(fā)區(qū)科源街

  • 批準(zhǔn)日期:

    2015-02-04

  • 藥品本位碼:

    86904116000070

  • 【品牌】

    【類(lèi)型】

    【醫(yī)保】

    【外用藥】

    【有效期】

    24個(gè)月

    【國(guó)家/地區(qū)】

    國(guó)產(chǎn)

    【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    哺乳期婦女如服用,應(yīng)先停止哺乳。

    【兒童用藥】

    【老人用藥】

    【特殊人群用藥】

    【適宜人群】

    【不適宜人群】

    【藥物相互作用】

    1.與胺碘酮合用可進(jìn)一步抑制竇性心律或加重房室傳導(dǎo)阻滯,因此病竇綜合征患者或不完全房室傳導(dǎo)阻滯的患者應(yīng)避免兩藥同用。
    2.雖然與β-受體阻滯藥合用對(duì)心絞痛或高血壓治療有效,但也可能導(dǎo)致嚴(yán)重低血壓或心臟儲(chǔ)備下降。在左室功能受損、心律失常或主動(dòng)脈狹窄的患者更明顯。如需合用,應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測(cè)心臟功能,特別是對(duì)有潛在心衰的患者。
    3.在芬太尼麻醉時(shí),合用鈣通道阻滯藥和β受體阻滯藥可導(dǎo)致嚴(yán)重低血壓。
    4.與咪貝地爾合用可引起嚴(yán)重低血壓和心動(dòng)過(guò)緩。在開(kāi)始使用本藥前,咪貝地爾應(yīng)停用7天。
    5.細(xì)胞色素P4503A4酶抑制藥如地拉費(fèi)定、奎奴普汀/達(dá)福普汀、沙奎那韋、酮康唑等,可抑制本藥經(jīng)細(xì)胞色素P4503A4的代謝,使血藥濃度升高,毒性增強(qiáng)。如合用,應(yīng)減小本藥的劑量。
    6.西咪替丁可干擾許多鈣通道阻滯藥的肝臟代謝,并可減少胃酸分泌,增加鈣通道阻滯藥的生物利用度,結(jié)果引起鈣通道阻滯藥血藥濃度升高,曲線下面積增大,毒性增強(qiáng)。而雷尼替丁可減小本藥的曲線下面積,降低本藥療效。
    7.與非甾體抗炎藥或口服抗凝劑合用,有增加胃腸出血的可能。
    8.奎尼丁可降低本藥的生物利用度,同時(shí)奎尼丁的毒性增加。如果合用,應(yīng)監(jiān)測(cè)奎尼丁的血漿濃度,或換用其他鈣通道阻滯藥。
    9.本藥可抑制地高辛的腎臟或腎外清除,使地高辛血藥濃度升高達(dá)50%,毒性增強(qiáng)。
    10.苯妥英鈉可誘導(dǎo)本藥的首過(guò)代謝,降低血漿濃度,個(gè)體差異較大,因此,使用苯妥英鈉的患者應(yīng)選擇其他心血管藥物。磷苯妥英鈉是苯妥英鈉的前體藥物,與本藥的相互作用與苯妥英鈉相似。
    11.利福平可誘導(dǎo)一些鈣通道阻滯藥的代謝,使鈣通道阻滯藥的療效下降,如合用可能要增大本藥的用量。
    12.麻黃含有麻黃堿和偽麻黃堿,可降低抗高血壓藥療效。使用本藥治療的高血壓患者應(yīng)避免使用含麻黃制劑。
    13.食物可減慢本藥的吸收,但不改變吸收總量。高脂飲食可影響某些包衣片的釋放特性。
    14.葡萄柚汁中的黃酮類(lèi)物質(zhì)可抑制本藥代謝,引起本藥血藥濃度升高,毒性增強(qiáng)。橙汁與葡萄柚汁的營(yíng)養(yǎng)成分相似,但不發(fā)生相互作用,因此推薦患者用橙汁代替柚汁。

    【藥物過(guò)量】

    未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。

    【藥物毒理】

    1.本品為二氫吡啶類(lèi)鈣拮抗劑,能阻止心肌和血管平滑肌對(duì)鈣離子的攝取,具有選擇性擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈和外周血管的作用,改善心肌供血,降低外周阻力,從而降低心肌耗氧,增強(qiáng)心肌對(duì)缺氧的耐受性,降低高血壓病人血壓。
    2.降壓作用呈劑量依賴性。在引起血壓下降的同時(shí),對(duì)呼吸和中樞神經(jīng)系統(tǒng)無(wú)明顯影響。

    【藥理作用】

    【藥代動(dòng)力學(xué)】

    1.口服速釋劑治療心絞痛的最大效應(yīng)時(shí)間為3h,治療高血壓為1~3h。
    2.降壓效應(yīng)與血藥濃度有關(guān),達(dá)峰時(shí)間為1~1.5h。
    3.治療心絞痛時(shí),給藥一次持續(xù)時(shí)間為7~8h,治療高血壓為6~8h,多次給藥治療高血壓時(shí)持續(xù)時(shí)間為12h,緩釋劑的達(dá)峰時(shí)間為6~12h,多次給藥治療高血壓的持續(xù)時(shí)間為24h。
    4.口服幾乎完全吸收,緩釋劑的生物利用度為4%~8%。
    5.食物可減慢本藥的吸收,但不影響吸收量。
    6.高脂飲食可改變某些包衣劑型的釋放特性,使在近端小腸的釋放增加,總吸收量降低,因此本藥包衣片應(yīng)在餐前1h或餐后2h服用。
    7.蛋白結(jié)合率為99%。
    8.靜脈給藥的分布容積為4~5L/kg,口服為2.3~7.1L/kg。
    9.在肝臟廣泛代謝,腸壁也參與了首過(guò)代謝,近端小腸代謝率高,遠(yuǎn)端小腸代謝率低,本藥已發(fā)現(xiàn)了18種代謝產(chǎn)物,尚不清楚這些代謝產(chǎn)物是否具有藥理活性。
    10.腎臟排泄70%~75%,尿液中排出的是代謝產(chǎn)物,幾乎沒(méi)有原藥。
    11.是否分泌入乳汁尚不清楚。
    12.10%~15%原形和代謝產(chǎn)物由糞便排出體外。
    13.母藥清除半衰期為7~12h,個(gè)體差異較大。
    14.血液透析不能清除本藥。

  • 治療原發(fā)性輕、中度高血壓病。

  • 1.循環(huán)系統(tǒng):有時(shí)出現(xiàn)心悸、血壓降低、胸部痛、面紅、熱感、肢體下垂部位浮腫。
    2.精神神經(jīng)系統(tǒng):有時(shí)出現(xiàn)無(wú)力、肌痛、頭痛、頭暈、耳鳴、乏力,較少數(shù)可有胸痛。
    3.消化系統(tǒng):有時(shí)出現(xiàn)惡心、腹脹滿、腹痛、腹瀉、便秘。
    4.肝臟:有時(shí)出現(xiàn)GOT、GPT、ALP的異常。
    5.腎臟:有時(shí)出現(xiàn)BUN異常。
    6.過(guò)敏癥:有時(shí)出現(xiàn)皮疹。
    7.偶見(jiàn)尿頻、牙齦增生、男性乳房女性化。

  • 原發(fā)性輕度高血壓病,原發(fā)性中度高血壓病,原發(fā)性輕度高血壓病

  • 1.孕婦禁用。
    2.過(guò)敏者者禁用。

  • 1.血壓過(guò)度降低者、嚴(yán)重肝功能障礙者及高齡患者應(yīng)慎用。
    2.停藥時(shí)應(yīng)逐漸減量。
    3.哺乳期婦女如服用,應(yīng)先停止哺乳。

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