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處方藥

否

24個月

國產

苯巴比妥可誘導本品的脫醚甲基，使代謝增快。

本品中的蒿甲醚為青蒿素的衍生物，對瘧原蟲紅內期有強大且快速的殺滅作用，能迅速控制臨床發(fā)作及癥狀。青蒿素的作用機制尚不十分清楚，主要是干擾瘧原蟲的表膜一線粒體功能。青蒿素通過影響瘧原蟲紅內期的超微結構，使其膜系結構發(fā)生變化。由于對食物泡膜的作用，阻斷了瘧原蟲的營養(yǎng)攝取，當瘧原蟲損失大量胞漿和營養(yǎng)物質，而又得不到補充，因而很快死亡。其作用方式是通過其內過氧化物（雙氧）橋，經血紅蛋白分解后產生的游離鐵所介導，產生不穩(wěn)定的有機自由基及/或其他親電子的中介物，然后與瘧原蟲的蛋白質形成共價加合物，而使瘧原蟲死亡。蒿甲醚的抗瘧活性較青蒿素大6倍。小鼠口服蒿甲醚的LD50為895～977mg/kg，大鼠肌肉注射蒿甲醚油劑的LD50為597mg/kg。亞急性毒性試驗表明大鼠肌注蒿甲醚油劑每天18mg/kg×14天后，除網織紅細胞數(shù)減少外，無其他不良反應。本藥有一定的胚胎毒性，表現(xiàn)為胚胎吸收。苯芴醇能殺滅瘧原蟲紅內期裂殖體，殺蟲比較徹底，治愈率95%左右，但對紅細胞前期和配子體無效。

蒿甲醚口服后易吸收，30分鐘后血藥濃度達峰值。在體內分布甚廣，以腦組織最多，肝、腎次之。主要通過腸道排泄，其次為尿排泄。苯芴醇口服吸收慢，給藥后4～5小時血藥濃度達峰值。在體內停留時間長，T1/2為24～72小時。

適用于各型瘧疾的治療

本品反應輕微，個別患者有門冬氨酸氨基轉移酶、丙氨酸氨基轉移酶輕度升高，網織紅細胞可能有一過性減少。

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妊娠早期慎用。

妊娠初期三個月婦女慎用。