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地紅霉素

  • 英文名稱:

    Dirithromycin

  • 批準(zhǔn)文號(hào):

    國藥準(zhǔn)字H20060737

  • 產(chǎn)品類別:

    化學(xué)藥品

  • 規(guī)格:

    ----

  • 生產(chǎn)地址:

    海口市桂林洋經(jīng)濟(jì)開發(fā)區(qū)

  • 批準(zhǔn)日期:

    2015-12-23

  • 藥品本位碼:

    86905781000167

  • 【品牌】

    【類型】

    【醫(yī)保】

    【外用藥】

    【有效期】

    【國家/地區(qū)】

    國產(chǎn)

    【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    【兒童用藥】

    【老人用藥】

    老年人不需更改劑量。每次500mg,每天1次,吃飯時(shí)服用,療程根據(jù)病情為7~14天。

    【特殊人群用藥】

    【適宜人群】

    【不適宜人群】

    【藥物相互作用】

    由于大環(huán)內(nèi)酯類藥物能廣泛與糖蛋白結(jié)合,故能與糖蛋白結(jié)合的其他藥物均可導(dǎo)致地紅霉素血藥濃度降低18%,血漿峰濃度降低約26%。

    【藥物過量】

    【藥物毒理】

    1.本品具有類似于紅霉素的抗菌譜。對(duì)衣原體、支原體有強(qiáng)大的抑制作用,對(duì)大多數(shù)革蘭陽性桿菌,本品的活性低于紅霉素2~4倍。對(duì)百日咳桿菌,本品的活性強(qiáng)于紅霉素4倍。本品的體外抗葡萄球菌活性相似于或小于紅霉素。地紅霉素在小于或等于0.03~0.12μg/ml時(shí)就能抑制化膿鏈球菌、肺炎鏈球菌。B族鏈球菌在相同的濃度時(shí)也被抑制。肺炎鏈球菌和李斯德菌屬在0.12μg/ml和0.5μg/ml時(shí)分別受到抑制。抗生霉素的A族鏈球菌、李斯德菌和腸球菌對(duì)地紅霉素也有抗藥性。對(duì)紅霉素敏感和抗藥的葡萄球菌MIC90是0.5μg/ml和8μ/ml。
    2.本品并不抑制需氧革蘭陽性菌。一般來講,地紅霉素活性比紅霉素大2~4倍。地紅霉素對(duì)葡萄球菌和鏈球菌的活性不因人血清的加入而降低。本類大環(huán)內(nèi)酯類藥在pH值為8.0比pH值為6.0時(shí)活性大1~4倍。地紅霉素對(duì)金黃色葡萄球菌有抑菌性而且對(duì)流感嗜血桿菌有緩慢的殺菌作用。
    3.本品對(duì)腸球菌和多數(shù)耐甲氧西林金黃色葡萄球菌耐藥,與其他大環(huán)內(nèi)酯類藥物有密切的交叉耐藥關(guān)系。

    【藥理作用】

    【藥代動(dòng)力學(xué)】

    1.口服吸收迅速。絕對(duì)生物利用度約10%。每天口服本品250mg,于第一日和第十日,達(dá)峰時(shí)間分別為3.9和4.1h;達(dá)峰濃度分別為0.3和0.4mg/L,蛋白結(jié)合率為15%~30%,表現(xiàn)分布容積平均為800L。血漿半衰期平均為8h。與紅霉素相比,本品均顯示血漿藥物濃度峰值較低,但持續(xù)時(shí)間較長。本品的終末消除半衰期為16~56h,本品從血清中緩慢消除與它的緩慢排泄有關(guān)。在所有動(dòng)物的呼吸道和泌尿生殖器中測(cè)出有高濃度的本品。大鼠一次靜脈注射本品的14C標(biāo)記物10mg/kg,4天后劑量的60%排泄于糞中,15%于尿中,約20%在體中檢得。
    2.由于本品的這種蓄積作用,靶組織得到了比紅霉素高的給藥量。本品迅速分布于所有組織,組織峰值濃度在5~10h達(dá)到。一次給藥24h后和多次給藥后發(fā)現(xiàn)本品的組織濃度都在MIC以上。在每天1次口服0.25g和0.5g多次后,穩(wěn)態(tài)組織濃度大于1μg/ml,而紅霉素在給藥后3~5h測(cè)得的組織濃度低,在24h,未測(cè)出有活性。
    3.本品和其主要代謝物在組織中具有相似活性;據(jù)認(rèn)為本品在組織中是轉(zhuǎn)變成代謝物,然后代謝物緩緩重分布于血漿。本品在對(duì)20名健康志愿者的研究中口服0.5g,每天4次,連續(xù)7天,藥物在血清和唾液中的濃度較低,糞便中濃度較高。該化合物影響口腔和小腸的微生物群。
    4.本品在組織中有長時(shí)間的較高的濃度,血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間為1~4h,同時(shí),其代謝產(chǎn)物有較高的濃度。地紅霉素部分在肝臟中代謝。大環(huán)內(nèi)酯類抗生素都通過細(xì)胞色素P450微粒體酶系統(tǒng)產(chǎn)生去甲基化作用。地紅霉素的代謝產(chǎn)物具有相同的活性。
    5.本品主要由糞便與膽汁排泄,只有少量成分經(jīng)尿液排泄。代謝物隨著服用方法的不同而不同。本品在體內(nèi)能維持較長時(shí)間的高濃度。

  • 適用于慢性支氣管炎、社區(qū)獲得性肺炎、咽炎、扁桃體炎等。用于支原體、衣原體引起的泌尿系統(tǒng)感染。本品不適用于敗血癥。

  • 1.不良反應(yīng)主要為消化系統(tǒng)反應(yīng),如腹痛、惡心、腹瀉、嘔吐、消化不良、便秘、稀便、口干、口腔潰瘍、味覺改變等。
    2.其他有頭痛、頭暈、咳嗽加劇、皮疹、瘙癢等。
    3.實(shí)驗(yàn)室檢查可見血小板增加;ALT、AST膽紅素、肌酐上升等。

  • 慢性支氣管炎,社區(qū)獲得性肺炎,咽炎,扁桃體炎,泌尿系統(tǒng)感染

  • 對(duì)本品過敏者禁用。對(duì)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素過敏者。

  • 1.對(duì)于溶血性鏈球菌所致的腭扁桃體炎須至少給藥10天以上,以減少復(fù)發(fā)率和風(fēng)濕熱綜合征。
    2.對(duì)輕度肝、膽、腎損傷者不需調(diào)整劑量。

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