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處方藥

醫(yī)保甲類

否

36個月

國產

對44例妊娠期高血壓患者α1阻滯劑及鹽酸哌唑嗪控制血壓(持續(xù)治療時間14周)，未發(fā)現與藥物相關的胎兒畸形及其它副作用。在鹽酸哌唑嗪的使用中，尚未發(fā)現對胎兒及新生兒有異常影響的報道。相關研究結果表明，鹽酸哌唑嗪可以單獨或與其它藥物聯合應用來控制妊娠期嚴重高血壓。對哺乳期婦女未見不良反應。

未在兒科人群中進行過年齡與本品效應之間關系的研究，但文獻中尚未見有兒科特殊問題的報道。

1.老年人對本品的降壓作用敏感,應加注意。2.本品有使老年人發(fā)生體溫過低的可能性。3.老年人腎功能降低時劑量需減小。

1.與鈣拮抗藥同用，降壓作用加強，劑量須適當調整。與其它降壓藥或利尿藥同用，也須同樣注意。
2.與噻嗪類利尿藥或β阻滯藥合用，使降壓作用加強而水鈉潴留可能減輕，合用時應調節(jié)劑量以求每一種藥物的最小有效劑量。
3.與非甾體類抗炎鎮(zhèn)痛藥同用，尤其與吲哚美辛同用，可使本品的降壓作用減弱。
4.與擬交感類藥物同用，本品的降壓作用減弱。
5.與磷酸二酯酶Ⅴ抑制劑(陽痿治療藥)合用，可引起血壓過度降低，應避免同時使用。

1.本品過量發(fā)生低血壓，甚至循環(huán)衰竭時，可讓病人保持臥位促使血壓和心率恢復正常。若無效則須補充血容量，必要時給予血管收縮藥。治療中應注意腎功能變化。
2.本品不易經透析排出。

1.藥理作用:
(1)鹽酸哌唑嗪為選擇性突觸后α1受體阻滯劑，是喹唑啉衍生物，本品可松弛血管平滑肌，擴張周圍血管，降低周圍血管阻力，降低血壓。
(2)本品擴張動脈和靜脈，降低心臟前負荷與后負荷，使左心室舒張末期壓下降，改善心功能，治療心力衰竭起效快，1小時達高峰，持續(xù)6小時。
(3)本品對腎血流量與腎小球濾過率影響小，可通過阻滯膀胱頸、前列腺包膜和腺體、尿道的α1受體減輕前列腺增生病人排尿困難。
(4)動物實驗顯示，大部分藥物與α1酸性糖蛋白相結合，僅5%藥物以游離型存在于血液中，肺、心臟、血管等部位的濃度較高，而在腦中較低。
(5)本品不影響α2受體，降壓時很少發(fā)生反射性心動過速，對心排出量影響較小，也不增加腎素分泌。長期應用對脂質代謝無影響。
2.毒理研究:
(1)大鼠使用人體最高推薦劑量（每日20mg）225倍的鹽酸哌唑嗪18個月，未發(fā)現致癌作用，在基因毒理學研究中，亦未發(fā)現鹽酸哌唑嗪有致基因突變的作用。
(2)大鼠給以人體最高推薦劑量的225倍（75mg/kg）鹽酸哌唑嗪，生殖能力下降；而以人體最大推薦劑量的75倍（25mg/kg）給藥，對生殖沒有影響。
(3)犬與大鼠以每日25mg/kg的劑量給藥，為期一年，睪丸出現萎縮及壞死；而以每日10mg/g（人體最高推薦劑量的30倍）給藥，未發(fā)現上述變化。105例長期服用鹽酸哌唑嗪的患者監(jiān)測17-酮類固醇的分泌，未發(fā)現有異常變化；27例服藥長達51個月的患者亦未發(fā)現藥物引起精子形態(tài)學改變。對妊娠大鼠、兔及猴子分別以人體最高推薦劑量的225倍或12倍給藥時，未發(fā)現胎兒出現外觀、內臟及骨骼異常。

1.本品口服吸收完全，生物利用度50%～85%，血漿蛋白結合率高達97%。
2.本品口服后2小時起降壓作用，血藥濃度達峰時間為1～3小時，T1/2為2～3小時，心力衰竭時T1/2延長達6～8小時,持續(xù)作用10小時。3.本品主要通過去甲基化和共價鍵結合形式在肝內代謝，隨膽汁與糞便排泄，尿中僅占6%～10%。5%～11%以原形排出，其余以代謝物排出。心力衰竭時，清除率比正常為慢，不能被透析清除。

本品適用于中輕度高血壓。

1.本品可引起暈厥,大多數由體位性低血壓引起,偶發(fā)生在心室率為100～160次/分的情況下,通常在首次給藥后。0～90分鐘或與其它降壓藥合用時出現。低鈉飲食與合用α1受體阻滯劑的患者較易發(fā)生。如果將首次劑量改為0.5mg,臨睡前服用,可防止或減輕這種不良反應;在給本藥前一天停止使用利尿藥,也可減輕“首次現象”。這種副作用有自限性,多數情況下不會再發(fā)生。
2.較少見的反應有心絞痛的發(fā)生或加重﹑氣短﹑下肢浮腫﹑體重增加。
3.少見的反應有排尿失控﹑手足麻木。
4.眩暈和嗜睡可發(fā)生在首次服藥后,在首次服藥或加量后第一日應避免駕車和危險的工作。目眩可發(fā)生于體位由臥位變?yōu)榱⑽粫r,緩慢起床可避免。此外,目眩在飲酒﹑長時間站立﹑運動或天氣較熱時也可出現,故在上述情況下應慎用本品。
5.發(fā)生率為50%的不良反應依次為眩暈(10.3%)﹑頭痛(7.8%)﹑嗜睡(7.6%)﹑精神差(6.9%)﹑心悸(5.3%)﹑惡心(4.9%)。不良反應多發(fā)生在服藥初期,可以耐受;其他不良反應發(fā)生率為1-4%的如下:嘔吐﹑腹瀉﹑便秘﹑水腫﹑體位性低血壓﹑暈厥﹑頭暈﹑抑郁﹑易激動﹑皮疹﹑瘙癢﹑尿頻﹑視物模糊﹑鞏膜充血﹑鼻塞﹑鼻出血;發(fā)生率低于1%的不良反應有:腹部不適﹑腹痛﹑肝功能異常﹑胰腺炎﹑心動過速﹑感覺異常﹑幻覺﹑脫發(fā)﹑扁平苔蘚﹑大小便失禁﹑陽痿﹑陰莖持續(xù)勃起。其它偶見不良反應:耳鳴﹑發(fā)熱﹑出汗﹑關節(jié)炎和抗核抗體陽性。

中輕度高血壓,中輕度高血壓

對本品過敏者禁用。

1.劑量必須按個體化原則,服藥期間應觀察血壓變化,以降低血壓反應為準。
2.本藥應在醫(yī)師指導下服用。首次用量以0.5mg為宜。如無不良反應可逐漸增加劑量。不宜過快、過多。
3.與其它抗高血壓藥合用時,降壓作用加強,較易產生低血壓,而水鈉潴留可能減輕。合用時應調節(jié)劑量以求每一種藥物的最小有效劑量。為避免這些副作用的產生可將鹽酸哌唑嗪減為1～2mg,每日3次。
4.首次給藥及以后加大劑量時,均建議在臥床時給藥,不做快速起立動作,以免發(fā)生體位性低血壓反應。
5.腎功能不全時應減小劑量,起始劑量1mg,每日2次為宜。肝病患者也相應減小劑量。
6.在治療心力衰竭時可以出現耐藥性,早期是由于降壓后反射性交感興奮,后期是由于水鈉潴留。前者可暫停給藥或增加劑量,后者則宜暫停給藥,改用其他血管擴張藥。