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米氮平片

  • 英文名稱:

    mirtazapine Tablets

  • 批準文號:

    國藥準字H20080101

  • 產品類別:

    化學藥品

  • 規格:

    15mg

  • 生產地址:

    山西省長子縣漢闕廣場康寶工業園

  • 批準日期:

    2013-03-04

  • 藥品本位碼:

    86902902000419

  • 【品牌】

    康多寧

    【類型】

    處方藥

    【醫保】

    醫保乙類

    【外用藥】

    【有效期】

    36個月

    【國家/地區】

    國產

    【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    雖然動物實驗顯示米氮平無致畸胎的毒副作用,但妊娠時使用米氮平是否安全尚無足夠的臨床經驗。因而除非特別需要再考慮使用。育齡期婦女在使用米氮平時,應采取有效的避孕措施。動物實驗顯示,米氮平在乳汁中只有很少的分泌,但對于人乳中是否有分泌,目前還沒有準確的臨床實驗數據,因此哺乳期婦女不提倡使用。

    【兒童用藥】

    尚末證實該藥對兒童的有效性和安全性,因此兒童不宜使用該藥。

    【老人用藥】

    由于老年患者對于米氮平的清除率降低,因此服用米氮平時應注意劑量的選擇,原則上采用成人用藥劑量,無效時應在醫生密切觀察下逐漸加量,以達到滿意的療效。

    【特殊人群用藥】

    【適宜人群】

    抑郁癥患者。

    【不適宜人群】

    哺乳期婦女、兒童不適用。

    【藥物相互作用】

    生物體外數據表明米氮平是細胞色素P450酶CYPIA2、CYP2D6和CYP3A的一種非常弱的競爭性阻斷劑。米氮平由CYP2D6和CYP3A4及少量CYPIA2代謝。對健康志愿者進行的相互作用研究表明穩態中米氮平的藥代動力學不受帕羅西汀(一種CYP2D6阻斷劑)的影響。在體內CYP3A4阻斷劑對米氮平的藥代動力學的影響未知。強CYP3A4阻斷劑,如HIV蛋白酶抑制劑、一氮二烯五環抗真菌劑、紅霉素和萘法唑酮與米氮平同時使用時應引起注意。卡馬西平(CYP3A4的一種誘導劑)使米氮平的清除率增加約2倍,導致血漿水平下降約45-60%。當卡馬西平或其它藥物代謝物的誘導劑(如利福平或苯妥英)與米氮平同用時,米氮平的劑量應增加,如果停用了誘導劑,米氮平的劑量要降低。

    與甲氰咪胍一起使用時,米氮平的生物藥效率將增加50%以上。在治療開始時使用甲氰咪胍,米氮平的劑量應降低,而在治療結束時使用甲氰咪胍,米氮平的劑量要增加。

    在藥物相互作用的體內研究中,米氮平對利培酮或帕羅西汀(CYP2D6培養基)、卡馬西平(CYP3A4培養基)、阿密曲替林和甲氰咪胍的藥代動力學沒有影響。未發現人類同時使用米氮平和鋰時藥代動力學有臨床相關作用或變化。米氮平可加重酒精對中樞的抑制作用,因此在治療期間應禁止飲酒。

    二周之內或正在使用單胺氧化酶抑制劑的病人不宜使用瑞美隆。

    米氮平可能加重苯二氮卓類的鎮靜作用;當苯二氮卓類藥物與瑞美隆合用時應予以注意。

    【藥物過量】

    有關瑞美隆過量的現有研究(盡管很有限)表明過量服用后,癥狀輕微。報告有中樞神經系統抑郁并伴有方向迷失和鎮靜延長,還有高、低血壓發生。對過量服藥的病人應及時進行洗胃并給予相應的對癥和支持治療。

    【藥物毒理】

    瑞美隆(米氮平)是抗抑郁藥,適用于抑郁癥。對癥狀如快感缺乏,精神運動性抑制,睡眠欠佳(早醒)以及體重減輕均有療效。也可用于其它癥狀如:對事物喪失興趣,自殺傾向以及情緒波動(晚上好,早上差)。
    瑞美隆在用藥后一至二周后起效。
    瑞美隆的活性成分米氮平是作用于中樞的突觸前α2受體拮抗劑,可以增強腎上腺素能的神經傳導。它通過與中樞的5一羥色胺受體(5-HT2,5-HT3)相互作用起調節5-羥色胺的功能。米氮平的二種旋光對映體都具有抗抑郁活性,左旋體阻斷α2和5-HT2受體,右旋體阻斷5-HT3受體。米氮平的抗組織胺受體(H1)的特性起著鎮靜作用。該藥有較好的耐受性,幾乎無抗膽堿能作用,其治療劑量對心血管系統無影響。

    【藥理作用】

    【藥代動力學】

    口服瑞美隆片后其活性成分米氮平很快被吸收(生物利用度約為50%)。約二小時后血漿濃度達到高峰。約85%與血漿蛋白結合。平均半衰期為20-40小時;偶見長達65小時;在年輕人中也偶見較短的半衰期。清除半衰期的大小正適合于將服用方式定為每日一次。血藥濃度在服藥三至四天后達到穩態,此后將無體內聚積現象發生。在所推薦的劑量范圍內,米氮平的藥代動力學形式為線性。與食物同服不會影響米氮平的藥代學。米氮平大多被代謝并在服藥后幾天內通過尿液和糞便排出體外。其主要生化方式為脫甲基及氧化反應,隨后是結合反應。對人類肝臟微粒體生物體外的研究表明細胞色素P450酶CYP2D6和CYPIA2對米氮平的8-羥基代謝物的形成有影響。因此,CYP3A4對N-去甲基和N-氧化物的代謝物有影響。脫甲后的代謝產物與原化合物一樣仍具藥理活性。
    肝腎功能不良可引起米氮平清除率降低。

  • 1.新型抗抑郁藥。
    2.具有獨特的雙重作用機制,對抑郁癥各種類型均有較好的臨床療效。
    3.更快改善睡眠。
    4.更快速,有效改善焦慮。
    5.長期治療有效,復發率較低。
    6.不良反應輕,耐受性更好,安全性更高。
    7.有效治療抑郁伴發的焦慮癥,對睡眠有良好的促進作用。

  • 1.患抑郁癥的病人常表現出一系列和疾病相關的現象,因而有時很難斷定一種現象是疾病本身的表現還是服用米氮平后的不良反應。服用米氮平常見的不良反應有:
    1)食欲增大及體重增加。
    2)嗜睡、鎮靜,通常發生在服藥后一周內(注意:此時劑量的減少并不會緩和這種不良反應,反而會影響對抑郁癥的治療效果)。
    2.極少數情況下可能出現以下癥狀:
    1)(體位性)低血壓
    2)躁狂癥
    3)驚厥發作、震顫和肌痙攣
    4)浮腫及相應的體重增加
    5)急性骨髓抑制(粒細胞缺乏、再生障礙性貧血、血小板減少、各類細胞減少)(見使用注意事項)
    6)血清轉氨酶的升高
    7)藥疹

  • 抑郁癥,焦慮癥,兒童焦慮癥

  • 對米氮平和本品任何成分過敏者禁用。
    禁止合并使用米氮平和單胺氧化酶(MAO)抑制劑(見【藥物相互作用】)。

  • 1.多數抗抑郁藥使用時,均有骨髓抑制的現象,表現為粒性白血球減少和粒性白細胞缺乏癥,此癥狀多發生在用藥后的4~6周內,停藥后多數可恢復正常。在米氮平的臨床研究中極少數病人也曾出現這種可逆性白細胞缺乏癥,因此醫生在治療過程中應注意,如病人有發熱、咽喉痛、胃痛及其它感染癥狀時應停止用藥,并作周圍血象檢查。
    2.對以下病癥患者,應注意用藥劑量并定期作仔細檢查:
    1)癲癇病及器質性腦組織綜合癥:臨床經驗證明使用米氮平治療極少會引起不良反應。
    2)肝腎功能不全者。
    3)有心血管疾病,如傳導阻滯、心絞痛及近期發作的心肌梗塞。這類病癥應采取常規預防措施并謹慎服用其它藥物。
    4)低血壓者。
    3.和其它抗抑郁藥一樣,下列病人服用米氮平時應予以注意:
    1)排尿困難如前列腺肥大者(盡管米氮平僅有微弱的抗膽堿能活性,使用時極少引起不良反應)
    2)急性狹角性青光眼的眼內壓升高(同樣由于米氮平僅有微弱的抗膽堿能活性,情況很少發生)
    3)糖尿病患者
    4.如病人出現黃疸應立即中止治療。
    5.此外,與其它抗抑郁藥一樣,下列情況也應加以注意:
    1)用抗抑郁藥物來治療有精神分裂癥及其它精神性病的患者,精神病癥狀有可能惡化,虛妄的念頭也會加重。
    2)處于躁狂~抑郁階段病人使用時,可能會引發躁狂癥。
    3)考慮到病人有可能自殺,特別是治療的初期,因而米氮平片的處方劑量應予以限制。
    4)雖然抗抑郁藥物無致癮性,但長期使用突然停藥后,有可能導致惡心、頭痛及不適。
    6.對于抗抑郁藥的不良反應,老年人通常更加敏感,但米氮平的臨床實驗中,未見老年組病人中表現出更多不良反應。然而這方面的臨床經驗還很有限。服用本品可能影響注意力和反應性,因此,應避免從事需較高注意力和反應性要求的操作活動,如駕駛等。

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