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阿替洛爾注射液

  • 英文名稱:

    Atenolol Injection

  • 批準文號:

    國藥準字H20090220

  • 產品類別:

    化學藥品

  • 規格:

    10ml:5mg

  • 生產地址:

    滕州市益康大道3288號

  • 批準日期:

    2014-07-09

  • 藥品本位碼:

    86904193000789

  • 【品牌】

    【類型】

    處方藥

    【醫保】

    非醫保

    【外用藥】

    【有效期】

    18個月

    【國家/地區】

    國產

    【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    孕婦及哺乳期婦女慎用。

    【兒童用藥】

    【老人用藥】

    老年患者慎用。

    【特殊人群用藥】

    【適宜人群】

    【不適宜人群】

    【藥物相互作用】

    1.可加重α1受體阻滯藥的首劑反應。除哌唑嗪外其他α1受體阻滯藥雖然較少出現,但與本藥同用時仍需注意。
    2.與胺碘酮合用可出現明顯的心動過緩和竇性停搏。
    3.與丙吡胺合用可導致心排血量明顯下降,如合用應密切監測心功能,特別是對有潛在心臟疾病的患者。
    4.與苯乙肼合用可引起心率下降。如合用應仔細監測。
    5.奎尼丁可增強β受體阻滯,引起直立性低血壓。如必須合用,兩藥的用量宜小,并應仔細監測。
    6.與利舍平合用,兩者作用協同,β受體阻滯作用增強,可出現心動過緩及低血壓。
    7.與二氫吡啶類鈣通道阻滯藥合用治療心絞痛或高血壓有效,但也可引起嚴重的低血壓或心力儲備降低。如合用,應仔細監測心臟功能,尤其是對于左室功能受損、心律失常或主動脈狹窄的患者。
    8.地爾硫可增強β受體阻滯藥的藥理作用,對心功能正常的患者有利。但合用后也有引起低血壓,左室衰竭和房室傳導阻滯的報道。如合用應密切監測患者的心臟功能,尤其是老年、左室衰竭、主動脈狹窄及兩種藥物的用量都較大時。
    9.維拉帕米與本藥均有直接的負性肌力和負性傳導作用,合用可能引起低血壓、心動過緩、充血性心力衰竭和傳導障礙。在左室功能不全、主動脈狹窄或兩藥用量均大時危險性增加。兩藥合用時,應密切監測心臟功能。
    10.與咪貝地爾合用可引起低血壓、心動過緩或心力儲備降低。在開始β阻滯藥治療前應停用咪貝地爾7~14天。如必須合用,應監測心臟功能,特別是老年、左室功能下降,心臟傳導功能下降或主動脈狹窄的患者。
    11.與奧洛福林合用,可引起低血壓或高血壓伴心動過緩。如合用,應密切監測患者的血壓和心率。
    12.芬太尼麻醉時,使用本藥可引起嚴重的低血壓。
    13.與地高辛合用可導致房室傳導時間延長,并可使地高辛的血藥濃度升高,合用時應仔細監測心電圖和地高辛血漿濃度,并相應地調整劑量。
    14.目前雖然還沒有芐普地爾、氟桂利嗪、利多氟嗪、戈洛帕米、哌克昔林與本藥發生相互作用的報道,但這些藥均能減弱心肌收縮、減慢房室結傳導而可引起血壓降低、心動過緩或心力儲備下降,因此如必須合用,應監測心功能,特別是左室功能下降、心臟傳導功能下降或主動脈狹窄的患者。
    15.目前雖然還沒有氯丙嗪、氯普噻噸或三氟丙嗪與本藥發生相互作用的報道,但吩噻嗪類藥物與β受體阻滯藥合用可互相加強作用,引起低血壓和吩噻嗪中毒。合用時應監測兩種藥物效應的加強作用,必要時減少劑量。
    16.本藥與可樂定聯合治療時,突然撤去可樂定可能使高血壓加重。因此要撤可樂定時,應先撤本藥,密切監測血壓,數日后再逐步減停可樂定。與莫索尼定合用時,如突然撤去莫索尼定也可引起高血壓反跳,應予注意。
    17.與多拉司瓊同時靜脈給藥時,本藥可減少多拉司瓊活性代謝產物的清除,增加多拉司瓊發生不良反應的危險。
    18.β受體阻滯藥可加重或延長支氣管收縮,因此使用本藥治療的患者應避免吸入醋甲膽堿。

    【藥物過量】

    用藥過量的處理:
    1.心動過緩可給予阿托品或異丙腎上腺素,必要時安裝人工起搏器,室性早搏可給予利多卡因或苯妥英鈉;
    2.心力衰竭可給予吸氧、洋地黃苷類或利尿藥;低血壓時應輸液并給予升壓藥;
    3.抽搐時應給予地西泮或苯妥英鈉;
    4.支氣管痙攣時應給予異丙腎上腺素。本藥可以通過血液透析清除。

    【藥物毒理】

    1.本品對β1受體有選擇性阻斷作用,對支氣管平滑肌β2受體親和力較低。較小劑量即能明顯降低動物心率、心收縮力與心排血量,使血壓下降。
    2.本藥無內在擬交感活性與膜穩定作用,能降低血漿腎素活性及AGⅡ水平。無心肌抑制作用,經睫狀肌擴散入睫狀上皮,使房水產生減少,眼壓下降。

    【藥理作用】

    【藥代動力學】

    口服吸收率為50%,生物利用度較低,約40%,服藥后2~3h血藥濃度達峰值,藥物與血漿蛋白結合率為5%~10%,半衰期6~9h,主要經腎臟排泄。腎功能不全時,半衰期明顯延長。不通過肝臟代謝,口服劑量的50%以原形從糞便排泄,40%~50%從腎臟排泄;可經血液透析清除。

  • 主要用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死,也可用于心律失常、甲狀腺機能亢進、嗜鉻細胞瘤。

  • 1.可出現四肢冰冷、疲勞、腸胃不適、心動過緩。偶見頭痛、情緒變化、心力衰竭狀況惡化。罕見睡眠障礙、精神抑郁、脫發、血小板減少、紫癜、銀屑病狀皮膚反應、銀屑病惡化、視力模糊、幻想或直立性低血壓。
    2.在心肌梗死患者中,最常見的不良反應為低血壓和心動過緩。
    3.頭昏、眩暈、失眠、多夢、惡心、腹瀉及腹部不適、呼吸困難、增加血清極低密度脂蛋白和三酰甘油水平、皮疹、關節痛、胸痛等,可誘發心衰或使原有心衰加重,加重支氣管痙攣,但比用非選擇性β受體阻滯藥要輕,發生率較少。

  • 高血壓,心絞痛,心肌梗死,心律失常,甲狀腺機能亢進,嗜鉻細胞瘤,心絞痛

  • 1.Ⅱ-Ⅲ度心臟傳導阻滯。
    2.心源性休克者。
    3.病竇綜合癥及嚴重竇性心動過緩。

  • 1.慎用:
    (1)過敏史;
    (2)充血性心力衰竭;
    (3)糖尿病;
    (4)肺氣腫或非過敏性支氣管炎;
    (5)肝功能不全;
    (6)甲狀腺功能低下;
    (7)雷諾綜合征或其他周圍血管疾病;
    (8)腎功能減退;
    (9)妊娠及哺乳期婦女。
    2.避免在進食時服藥。
    3.本藥的臨床效應與血藥濃度不完全平行,劑量調節應以臨床效應為準。但達到最佳降壓效果需1~2周時間不等,故應觀察一段時間才能判斷治療效果。
    4.有心力衰竭癥狀的患者在使用本藥前,應先給予洋地黃苷類或利尿藥,如癥狀仍然存在,本藥應逐漸減量至停用。
    5.停藥時劑量應遞減。心絞痛患者突然撤藥可引起心絞痛加重,甚至出現心肌梗死;高血壓患者可引起高血壓反跳。故在停藥時,劑量應逐漸減少,同時應盡可能限制體力活動。
    6.靜脈給藥能快速控制心率及心肌收縮力。研究表明,在心肌梗死癥狀發作幾小時內靜脈給藥效果優于口服。而心肌梗死后先靜脈給藥,然后改口服維持比單用一種方法更好。
    7.用藥過量的處理:心動過緩可給予阿托品或異丙腎上腺素,必要時安裝人工起搏器,室性早搏可給予利多卡因或苯妥英鈉;心力衰竭可給予吸氧、洋地黃苷類或利尿藥;低血壓時應輸液并給予升壓藥;抽搐時應給予地西泮或苯妥英鈉;支氣管痙攣時應給予異丙腎上腺素。本藥可以通過血液透析清除。

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