- 【品牌】
- 【類(lèi)型】
處方藥
- 【醫(yī)保】
醫(yī)保乙類(lèi)
- 【外用藥】
否
- 【有效期】
12個(gè)月
- 【國(guó)家/地區(qū)】
國(guó)產(chǎn)
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1.本品可透過(guò)胎盤(pán),迅速進(jìn)入胎兒循環(huán)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)腹腔給藥對(duì)胎仔具毒性,而口服給藥無(wú)毒性。本品對(duì)胎兒的影響尚無(wú)足夠和嚴(yán)密的對(duì)照觀察,因此孕婦只有具明確指征時(shí)才選用本品,但妊娠3個(gè)月初內(nèi)應(yīng)禁用。妊娠三個(gè)月以上的患者,應(yīng)充分權(quán)衡利弊后慎用或遵醫(yī)囑。
2.本品在乳汁中濃度與血中濃度相似。動(dòng)物試驗(yàn)顯示本品對(duì)幼鼠具致癌作用,故哺乳期婦女應(yīng)避免使用,若必須用藥,應(yīng)暫停哺乳,并在停藥三日后方可授乳。
- 【兒童用藥】
12歲以下患者禁用。
- 【老人用藥】
老年人由于肝功能減退,應(yīng)用本品時(shí)藥代動(dòng)力學(xué)有所改變,需監(jiān)測(cè)血藥濃度。
- 【特殊人群用藥】
- 【適宜人群】
- 【不適宜人群】
- 【藥物相互作用】
1.本品能抑制華法林和其他口服抗凝藥的代謝,能加強(qiáng)其作用,引起凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)。
2.同時(shí)應(yīng)用苯妥英鈉、苯巴比妥等誘導(dǎo)肝微粒體酶的藥物,可加強(qiáng)本品代謝,使血藥濃度下降,而苯妥英鈉排泄減慢。
3.同時(shí)應(yīng)用西咪替丁等抑制肝微粒體酶活性的藥物,可減緩本品在肝內(nèi)的代謝及其排泄,延長(zhǎng)本品的血清半衰期,應(yīng)根據(jù)血藥濃度測(cè)定的結(jié)果調(diào)整劑量。
4.本品干擾雙硫侖代謝,兩者臺(tái)用患者飲酒后可出現(xiàn)精神癥狀,故2周內(nèi)應(yīng)用雙硫侖者不宜再用本品。
5.本品可干擾氨基轉(zhuǎn)移酶和LDH測(cè)定結(jié)果,可使膽固醇、甘油三脂水平下降。
- 【藥物過(guò)量】
本品過(guò)量時(shí),應(yīng)給予對(duì)癥治療(支持療法),本品大部分隨尿液排泄,可增加尿量以加快清除速率。
- 【藥物毒理】
本品對(duì)大多數(shù)厭氧菌具有較強(qiáng)抗菌作用,抗菌譜包括:
1.脆弱擬桿菌和其他擬桿菌屬、梭狀菌屬、消化球菌和消化鏈球菌、韋榮氏球菌屬及加得納菌。
2.2~4mg/L的濃度可抑制大多數(shù)厭氧菌。
3.微需氧菌、幽門(mén)螺桿菌對(duì)其敏感。
4.對(duì)陰道滴蟲(chóng)的MIC與甲硝唑相仿,其代謝物對(duì)加得納菌的活性較甲硝唑增強(qiáng)。
- 【藥理作用】
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】
1.本品一次靜脈滴注0.8g及1.6g后血藥峰濃度為14-21mg/L及32mg/L,靜脈滴注每日1g,血藥濃度可維持在8mg/L以上。
2.替硝唑在體內(nèi)的分布廣泛,在生殖器官,腸道,腹部肌肉,乳汁中可達(dá)到較高濃度,在肝臟,脂肪中的濃度低,在膽汁、唾液中的濃度與同期血藥濃度相仿,對(duì)血腦屏障的穿透性較甲硝唑高,腦膜無(wú)炎癥時(shí)腦脊液中的濃度為同期血藥濃度的80%,這與替硝唑的脂溶性有關(guān),可通過(guò)血液胎盤(pán)屏障,在胎兒及胎盤(pán)中可達(dá)較高濃度。
3.替硝唑的蛋白結(jié)合率為12%。
4.替硝唑在肝臟代謝,靜脈給藥后20%-25%以原形從尿中排出,12%以代謝產(chǎn)物的形式排出。
5.消除T1/2為11.6-13.3小時(shí),平均為12.6小時(shí)。
6.腎功能不全者藥代動(dòng)力學(xué)指標(biāo)不變,但血透可快速清除替硝唑,故血透后必須給藥一次。