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丙磺舒片

  • 英文名稱:

    Probenecid Tablets

  • 批準文號:

    國藥準字H41020471

  • 產品類別:

    化學藥品

  • 規格:

    0.25g

  • 生產地址:

    平頂山市南環南路東21號

  • 批準日期:

    2015-07-17

  • 藥品本位碼:

    86903026000200

  • 【品牌】

    【類型】

    處方藥

    【醫保】

    醫保乙類

    【外用藥】

    【有效期】

    31.00元

    【國家/地區】

    國產

    【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    本品能通過胎盤出現于臍血中。孕婦及哺乳期婦女禁用。

    【兒童用藥】

    2歲以下兒童禁用。

    【老人用藥】

    老年患者因腎功能減退,用量酌減。

    【特殊人群用藥】

    【適宜人群】

    【不適宜人群】

    【藥物相互作用】

    1.飲酒﹐氯噻酮、利尿酸、呋塞米、吡嗪酰胺以及噻嗪類等利尿藥可增加血清尿酸濃度﹐本品與這些藥同用時需注意調整用量﹐以控制高尿酸血癥。
    2.與阿司匹林或其他水楊酸鹽同用時﹐可抑制本品的排尿酸作用。
    3.與吲哚美辛、氨苯砜、萘普生等同用時﹐后者的血藥濃度增高﹐毒性因而加大。
    4.與各類青霉素、頭孢菌素同用時﹐后者的血藥濃度增高﹐并維持較長時間﹐毒性因而加大﹐尤其是對腎臟的毒性。
    5.與口服降糖藥同用時﹐后者的效應增強。
    6.與甲氨蝶呤同用時﹐后者的血藥濃度可能增高﹐毒性加大。
    7.與呋喃妥因同用時﹐由于腎小管分泌作用受到抑制﹐使呋喃妥因在尿中抗感染的療效減低。
    8.與利福平同用時﹐因二藥被肝臟攝取有競爭﹐故利福平的血藥濃度可增高并時間延長、毒性加大。臨床上一般不主張為了提高利福平的血藥濃度而兩藥并用。
    9.與磺胺藥同用時﹐因后者由腎排泄減慢﹐血藥濃度升高。長期共用時應定期檢測磺胺藥的血藥濃度。

    【藥物過量】

    尚不明確。

    【藥物毒理】

    1.抑制尿酸鹽在腎小管的主動重吸收,增加尿酸鹽的排泄,降低血中尿酸鹽的濃度,從而減少尿酸沉積。防止尿酸鹽結晶的生成,減少關節的損傷,亦可促進已形成的尿酸鹽的溶解。本品無抗炎、鎮痛作用,用于慢性痛風的治療。
    2.可以競爭性抑制弱有機酸(如青霉素、頭孢菌素)在腎小管的分泌,從而可以增加這些抗生素的血濃度和延長它們的作用時間。可作為抗生素治療的輔助用藥。
    3.急性毒性試驗結果:大鼠經口LD50為1600mg/kg。

    【藥理作用】

    【藥代動力學】

    口服后吸收迅速、完全。血漿蛋白結合率為65%~90%,主要與白蛋白結合。成人一次口服1g,2~4小時血藥濃度達峰值,血藥峰值濃度為30?g/ml以上;一次口服2g時4小時達峰值,血藥峰值為150~200?g/ml,小兒按體重一次口服25mg/kg,3~9小時血藥濃度達峰值。T1/2隨用藥量而改變,口服0.5g為3~8小時,2g為6~12小時。排尿酸有效血藥濃度需100~200?g/ml。本品在肝內代謝成羧基化代謝物及羥基化合物,這些代謝物均具有促尿酸排泄的活性。代謝物主要經腎排出,在24~48小時中約有5%~10%的給藥量以原形排出。

  • 本品用于:
    1.高尿酸血癥伴慢性痛風性關節炎及痛風石,但必須:(1)腎小球濾過濾大于50~60ml/分鐘。(2)無腎結石或腎結石史。(3)非酸性尿。(4)不服用水楊酸類藥物者。
    2.作為抗生素治療的輔助用藥,與青霉素、氨芐西林、苯唑西林、鄰氯西林、萘夫西林(nafcillin)等抗生素同用時,可抑制這些抗生素的排出,提高血藥濃度并能維持較長時間。

  • 1.胃腸道癥狀如惡心或嘔吐等,見于約5%的服用者。偶可引起消化性潰瘍。
    2.能促進腎結石形成,應保證尿pH值≥6.5。大量飲水并同服堿化尿液的藥物,以防腎結石。
    3.本品與磺胺出現交叉過敏反應,包括皮疹、皮膚瘙癢及發熱等,但少見。
    4.偶引起白細胞減少、骨髓抑制及肝壞死等少見不良反應。

  • 高尿酸血癥,慢性痛風性,關節炎,痛風,痛風石

  • 1.對本品及磺胺類藥過敏者。
    2.腎功能不全者。
    3.伴有腫瘤的高尿酸血癥者,或使用細胞毒的抗癌藥﹑放射治療患者,均不宜使用本品,因可引起急性腎病。

  • 1.下述人員不宜服用本品、老年人、肝腎功能不全、活動性消化性潰瘍或有活動性消化性潰瘍病史及腎結石等。
    2.痛風性關節炎急性發作癥狀尚未控制時不用本品;如在本品治療期間有急性發作,可繼續應用原來的用量,同時給予秋水仙堿或其他非甾體抗炎藥治療。
    3.服用本品時應保持攝入足量水分(日250oml左右),防止形成腎結石,必要時同時服用堿化尿液的藥物。4.治療痛風性關節炎,如患者有輕度腎功能不全,而24小時尿酸排泄量又未超過700mg,一般每天劑量不超過2g。
    5.用本品期間不宜服水楊酸類制劑。
    6.定期檢測血和尿pH值、肝腎功能及血尿酸和尿尿酸等。
    7.根據臨床表現及血和尿尿酸水平調整藥物用量,原則上以最小有效量維持較長時間。

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